药理学第五章胆碱受体阻滞药(考前辅导)

     
    丁溴东莨菪碱 
    [作用] 
    阻断M受体，大剂量能阻断N2受体。本品与阿托品比较： 
    1、 缓解胃肠、胆道及泌尿道平滑肌痉挛作用较强 
    2、 对心脏、眼、腺体作用较弱，中枢作用轻微 
    [应用] 
    1、 胃肠绞痛、胆绞痛、肾绞痛 
    2、 胃、十二指肠、结肠纤维内窥镜检查、气钡低张造影和CT的术前准备，以减少胃肠蠕动。 
    
    哌仑西平 
    [作用] 
    选择性地阻断胃粘膜壁细胞上地M1受体，抑制胃酸分泌。对其它器官组织M受体的阻断作用很弱。 
    [应用] 
    胃、十二指肠溃疡病。 
    
    后马托品、托品酰胺 
    [作用与应用] 
    散瞳和调节麻痹作用较阿托品快而短可代替阿托品用于眼底检查和验光配镜，但儿童验光须用阿托品。
    
    丙胺太林(普鲁本辛，Propantheline bromide)
    [作用与应用] 对胃肠M受体选择性高,解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久,并能抑制胃酸分泌。适用于胃、十二指肠溃疡和胃肠绞痛。.
    
    　　　　　　第二节 N胆碱受体阻断药
    
    
    一、 N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明.咪噻芬 
    [作用]
    阻断神经节N1受体,小动脉扩张,外周阻力下降；小静脉扩张,回心血量减少,血压显著降低。
    [应用]
    偶用于其他降压药无效的急进性高血压和高血压危象
    [不良反应]
    多而严重如体位性低血压、尿潴留。
    二、N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)
    药物与运动终板上N2受体结合, 阻断神经冲动的传递, 导致骨骼肌松弛。
    (一)去极化型肌松药:琥珀胆碱
    [作用机制] 
    激动运动终板上N2受体, 突触后膜持久去极化, 致使终板膜Ach不起反应。
    [作用特点]
    1、肌松前常出现短时(约1分钟)的肌束颤动。 
    2、抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量时不能用新斯的明解毒。
    3、临床用量无神经节阻断作用。 
    [应用]
    1、外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松弛; 2、气管内插管,气管镜和食管镜检查。
    [不良反应]
    1、过量致呼吸麻痹; 2、血钾升高; 3、术后肌病; 4、眼内压升高; 
    5、遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低者易中毒.
    (二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药)： 筒箭毒碱
    [作用机制]
    阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对N2受体的激动作用。
    [作用特点]
    1、吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类抗生素如链霉素能加强此药的肌松作用。
    2、与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒。
    3、有神经节阻断作用。
    [应用] 因药源有限,临床已少用。