药理学第五章胆碱受体阻滞药(考前辅导)

    药理学考前辅导是我去年的学习笔记，也是今年的我科执业药师考试药理学考前辅导讲稿，肯定有错，请指正！！反冲力2003年1月费时整理，引用者请注明出处。
    
    掌握阿托品的药理作用、临床应用及主要不良反应。
    熟悉东莨菪碱和山莨菪碱的药理作用特点。
    了解合成扩瞳药、解痉药及骨胳肌松弛药的药理作用特点。
    第一节 M胆碱受体阻断药 
    阿托品(Atropine)
    [作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。
    1、解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌松驰作用较显著。作用部位比较：胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管。
    2、抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺>呼吸道腺体>胃腺。
    3、眼：（与毛果云香碱作用相反）
    (1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
    (2)眼内压升高：散瞳，虹膜退向四周边缘，前房角变窄，阻碍房水回流。
    (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧悬韧带，使晶状体变扁平，屈光度降低，视近物模糊，视远物清楚.
    4、心血管系统：
    (1) 心率增加和传导加速：阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制。迷走神经张力高的青壮年，心率加快作用显著。
    (2) 扩张血管，改善微循环：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与阻断α受体有关。
    5、中枢神经系统：
    (1) 较大剂量（1～2mg）可轻度兴奋延脑和大脑。
    (2 )中毒剂量（>10mg）,由兴奋转入抑制（昏迷等） 
    [应用]
    1、解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛 > 膀胱刺激症 > 胆绞痛和肾绞痛（胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用）
    2、抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给药；（2）严重盗汗和流涎症；
    3、眼科：（1）虹膜睫状体炎；（2）检查眼底；（3）验光配镜：使调节麻痹、晶状体固定。现已少用，仅儿童验光时用。
    4、缓慢型心律失常：窦性心动过缓、窦房阻滞、I、II度房室传导阻滞。
    　 5、感染性休克：暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
    6、解救有机磷酸酯类中毒。
    [不良反应]
    1、副作用：口干,心悸,视力模糊等。 
    2、过量中毒：幻觉、谵忘、精神错乱、高热、严重时可中枢兴奋转入抑制，昏迷,血压下降,呼吸抑制.
    中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱。
    
    山莨菪碱（654，Anisodamine,654-2为人工合成品） 
    [作用] 
    与阿托品比较 
    1、解除内脏平滑肌和血管痉挛 稍弱 
    2、抑制唾液分泌、散瞳 1/20～1/10 
    3、中枢兴奋 很弱（不易通过血脑屏障） 
    [应用] 
    1、 感染性休克（已取代阿托品作为首选药）：其抗休克机制是： 
    （1）解除微血管痉挛、改善微循环。 
    （2）保护细胞：提高细胞对缺血、缺氧对耐受性；稳定溶酶体体膜，减少溶酶体酶释放，阻止休克因子生成。 
    （3）防止DIC（弥散性血管内凝血）：降低全血比粘度，增加纤溶酶活性，抑制TXA2生成，抑制粒细胞及血小板聚集，使团聚对血细胞解聚。 
    2、 胃肠绞痛。 
    3、 解救有机磷酸酯类中毒。 
    
    东莨菪碱（Scopolamine） 
    [作用] 
    1、 外周作用：与阿托品相似，仅作用强弱有所不同。 
    （1）抑制腺体分泌，扩瞳、调节麻痹作用较强。 
    （2）对心血管作用较弱。 
    2、 抑制中枢神经系统：镇静、催眠、浅麻醉。 
    [作用] 
    1、 麻醉前给药 
    2、 东莨菪碱静脉复合麻醉（中药麻醉）常与氯丙嗪合用 
    3、 晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐 
    4、 震颤麻痹：与其中枢抗胆碱作用有关 
    5、 感染性抗休克和有机磷酸酯类中毒