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药师考试知识点:甲状腺激素及抗甲状腺药

来源:233网校 2006年11月16日

  熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。
  了解碘和碘化物的药理作用特点。

          节甲状腺激素
(生物合成和释放)
碘泵过氧化酶过氧化酶
碘(摄取)→甲状腺内碘→活性碘→碘化酪氨酸(MIT、DIT)↓→
蛋白水解酶
碘化酪氨酸缩合为T3、T4↓→水解、释放入血(血中T4多,T3少,T3主要靠T4脱碘而来。T3作用快、强、短,而T4作用弱、慢、持久)
[合成和释放调节]
下丘脑(-)甲状腺激素包括:
↓TRH(+)T3(三碘甲状腺原氨酸)
腺垂体(-)T4(甲状腺素)
↓TSH(+)
甲状腺(腺体、血管增生)

T3、T4合成↑

释放↑
TRH-促甲状腺素释放激素(+)刺激分泌和合成
TSH-促甲状腺激素(-)负反馈抑制,
[作用和用途]
  1、促进生长发育:缺乏可致身材矮小,智力低下称为呆小病或克汀病(小儿),应尽早补充治疗。
2、促进新陈代谢:促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿(成人),用甲状腺制剂补充治疗。
3、反馈性抑制TSH分泌,用于缓解单纯性甲状腺肿;补充内源性甲状腺素不足。
[不良反应]体温及基础代谢率升高,多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等,处理措施主要是调低剂量,必要时用β-受体阻断药。

第二节抗甲状腺药
常用的有硫脲类,碘和碘化物,放射性碘及β-受体阻断药。
一、硫脲类
分为1、硫氧嘧啶类:甲基硫氧嘧啶,丙基硫氧嘧啶(Propylthiouracil);2、咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑Thiamazole,Tapazole)、卡比马唑(甲亢平)
[作用]
1、作用机制:

→活性碘生成↓
(1)抑制过氧化酶-碘化酪氨酸缩合↓→甲状腺素合成↓
→甲状腺素合成↓
(2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转为T3
(3)抑制异常免疫反应,对甲亢病起一定治疗作用。
2、作用特点:(1)生效缓慢,需待贮存激素用尽才见效(1~3个月基础代谢恢复正常)。
(2)治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重,原因:负反馈减弱,TSH分泌增加;
(3)疗程长(1~2年)停药过早易复发。
[用途]
  1、甲亢内科治疗:轻、中度或不宜手术、放碘治疗者。
  2、甲亢术前准备及术后复发治疗:术前控制甲状腺机能接近正常,以利于手术,减少并发症和死亡率,但术前两半周应加服碘。
  3、辅助治疗甲状腺危象,阻断新甲状腺素合成,但剂量要大。可怀β受体断药合用,疗效更好。
[不良反应]
1、白细胞减少症:本类药严重的不良反应,应定期查血象,如出现咽痛、发热应立即检查和停药,以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见;
2、过敏反应:皮疹、严重者可致剥脱性皮炎需停药或采用糖皮质激素治疗;
3、头痛、关节痛、淋巴结肿大;
4、肝损害、黄疸。突眼明显或甲癌忌用。
5、能透过胎盘和乳汁排出,影响胎儿,新生儿,妊娠、哺乳妇女禁用。
  [常用各药特点比较]
药物作用特点
甲基硫氧嘧啶作用确定,起效较慢
丙基硫氧嘧啶作用确定,起效快,甲危疗效好。
他巴唑作用较上强10倍,起效亦较慢,但持久,甲危治疗不如丙基。
甲亢平作用缓慢、持久,甲危不宜用。

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