药剂学重点总结(十一)

2、固体分散物的载体材料 
1）水溶性载体材料 
（1）.聚乙二醇（PEG）类： 毒性小，水溶性好，是最常用的水溶性载体之一 
（2）.聚维酮（PVP）类：对热稳定，易溶于水和乙醇等极性有机溶媒，对多种药物有抑晶性，但对湿稳定性差。 
（3）.表面活性剂类 ： 作为载体才料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，是较理想的速效载体材料，最为常用的表面活性剂是泊洛沙姆188 
（4）.有机酸类： 常用作载体材料的是一些易溶于水但不溶于有机溶剂的小分子有机酸，如枸橼酸、富马酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等， 
（5）.糖（醇）类： 常见用作载体的糖类有右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等，醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等，尤以甘露为佳。 
2）难溶性载体材料 
（1）.纤维系类 常用的是乙基纤维素（EC） 
（2）.聚丙烯酸树脂类 常用含季铵基的聚丙烯酸树脂RL和RS等几种型号。 
（3）.脂质类 胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯及巴西棕榈蜡等脂质材料可降低药物的释放速率用于制备缓释固体分散物 
3）肠溶性载体材料 
（1）.纤维素类 常用的肠溶性纤维素有醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） 
（2）.聚丙烯酸树脂类 国产的Ⅱ号和Ⅲ号丙烯酸树脂（相当于国外商品名Eudragit L和Eudragit S型）等肠溶性材料 
3、常用的固体分散物制备方法 
1）熔融法 
2）溶剂法 
3）溶剂-熔融法 
4）溶剂-喷雾（冷冻）干燥法 
5）研磨法 
4、固体分散物的类型 
1）简单低共熔混合物 
药物与载体将同时从熔融态转变成微晶态（体系），得到低共熔物混合物形式的固体分散物。 
2）固态溶液 
是指药物以分子状态均匀分散在载体材料中而形成的固体分散体。因为固态溶液中的药物以分子状态存在，分散程度高、表面积大 
3）共沉淀物 
也称共蒸发物，是药物与载体材料以适当比例形成的非结晶性的无定形物 
5、固体分散物的验证： 热分析法： X椛湎哐苌浞?/FONT> ： 红外光谱法。 
6、固体分散物的速释与缓释原理 
1 ）速释原理 
（1）药物的高度分散状态加快了药物的释放。一般按溶出速率的快慢有如下顺序：分子状态>无定形>微晶。 
（2）.载体材料对药物的溶出有促进作用： ① 水溶性载体提高了药物的可湿润性：② 载体保证了药物的高度分散性： ③ 载体对药物有抑晶性。在固体分散物的制备过程中（如PVP与药物在共蒸发过程中），由于氢键作用、络合作用或黏度增大，会抑制药物的晶核形成和生长。 
2）缓释原理 
采用难溶性载体材料如EC、脂质类制成的固体分散物，具有缓释作用，原因是药物通过疏水性的网状骨架，延缓药物的扩散速率。 
历年考题 A型题 
  1．以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是 
  A．甲醛    B．硫酸钠C．乙醇    D．丙酮  E．氯化钠(答案A) 
X型题 
  1．环糊精包合物在药剂学中常用于 
A．提高药物溶解度  B．液体药物粉末化  D．制备靶向制剂 
c．提高药物稳定性  E．避免药物的首过效应  (答案ABC) 
[历年所占分数]O一2分