11.可在体内代谢发生水解反应的药物含有
A.羧酸酯、磺酸酯、酰胺、硝基等官能团
B.羧酸酯、酰胺、磺酸酯、硝酸酯等官能团
C.羧酸酯、磺酸酯、硝酸酯、醛基等官能团
D.羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、亚砜等官能团
E.羧酸酯、硝酸酯、醚、磺酸酯等官能团
答案:[B]
[解析]本题考点——只有酯和酰胺容易发生水解反应。
12.非甾体抗炎药舒林酸的活化代谢反应是
A.与甘氨酸的结合反应
B.氧化反应
C.水解反应
D.亚砜还应成硫醚
E.苯环的氧化羟化反应
答案:[D]
[解析]本题考点——含亚砜基的药物的代谢。
舒林酸体内代谢可以氧化成砜,也可以还原生成硫醚,但只有还原成醚才有活性。
13.含有长碳链的醚类在代谢时更易发生
A.氧化O-脱烷基化反应
B.水解反应
C.醚的氧化反应 D.还原反应
E.ω-氧化和ω-1氧化反应
答案:[E]
二、x型题(多项选择题)
14.下列反应中哪些是常用药物的结合反应
A.谷胱甘肽结合
B.与蛋白质结合
C.与葡萄糖醛酸结合
D.甲基化结合
E.与氨基酸结合
答案:[ACDE]
15.代谢时可发生水解反应的药物是
A.丙酸睾丸素
B.卡马西平
C。阿司匹林
D.普鲁卡因
E.奋乃静
答案:[ACD]
[解析]本题考点——含有酯基的药物可发生水解反应。
16.代谢时可发生N一氧化脱烷基化反应的
药物是
A.氟烷
B.苯巴比妥
C.布洛芬
D.普萘洛尔
E.盐酸利多卡因
答案:[DE]
[解析]本题考点——识别分子结构中含有取代氨基的药物。
17.下列药物中哪些是代谢活化的实例
A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
B.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
C.维生素D3经过肝、肾生成1,25一二羟基维生素D3
D.环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥
E.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
答案:[BCDE]
[解析]本题考点——BCDE都属于前体药物,代谢后释放出原药发挥作用。
苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英后失去活性。
18.代谢时可发生环氧化反应的药物是
A.氟烷 B.赛庚啶
C.别嘌醇 D.卡马西平
E.布洛芬
答案:[BD]
[解析]本题考点——含有双键结构的药物体内代谢容易发生环氧化。