一、A型题(单项选择题)
1．关于药物代谢的叙述正确的是
A．在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
B．药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄
C．药物通过结构修饰增加亲脂性可利于吸收和代谢
D．增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢
E．药物代谢就是将具有活性的药物经过结构修饰变成无活性的化合物
答案：[A]
[解析]本题考点——药物代谢反应两相的关系。
在分子中引入或暴露出极性基团，再同生物内源性成分(葡萄糖醛酸等)发生共价键的结合反应，生成极性大，易溶于水的结合物，最终排出体外。
2．药物在体内的代谢分为
A．一相 B．二相
C．三相 D．四相
E．五相
答案：[B]
3．药物代谢就是将药物分子中引入或暴露出极性基团才能进一步通过生物结合排出体外，下列哪个基团不能结合
A．羧基 B．含氮杂环
C．烷烃或芳烃 D．氨基
E．羟基
答案：[C]
[解析]本题考点——区分和认识什么是I相代谢引入的极性基团。
工相生物转化，也称作药物的官能团化反应。是体内的酶对分子进行氧化、还原、水解和羟化等反应，在药物分子中引入或暴露出羟基、羧基、氨基、巯基等极性官能团。
4．药物的Ⅱ相代谢又称作
A．药物的官能团化反应
B．药物的结合反应
C。药物的乙酰化反应
D．药物的羟化反应
E．药物的葡萄糖醛酸化反应
答案：[B]
5。通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出
A．羟基、卤素、巯基、氨基等
B．巯基、羟基、氨基、羧基等
C。羟基、羧基、巯基、硝基等
D．巯基、氨基、氰基、羧基等
E．氨基、羧基、烃基、羟基等
答案：[B]
7．抗惊厥药卡马西平的活性代谢物是
A．羟化物 B．水解物
C．环氧化物 D．还原物
E．乙酰化物
答案：[C]
[解析]本题考点——烯烃和炔烃易发生氧化反应。卡马西平的体内代谢，首先形成环氧化物，为活性产物，进一步水结成两个羟基。
8．ω-1氧化是
A．在取代基邻位上发生的氧化反应
B。在侧链第二个碳原子上发生的氧化反应
C．在长链烷烃末端甲基上发生的氧化反应
D．在长链烷烃末端倒数第二个碳上发生的氧化反应
E．在芳环苄位上发生的氧化反应
答案：[D]
[解析]本题考点——在长碳链末端碳上进行氧化生成醇称作ω-氧化；在长碳链末端
倒数第二个碳上进行氧化生成醇称作ω-1氧化。
9．奥沙西泮是地西泮的
A．N一脱甲基和羰基a-碳原子的羟化产物
B．水解产物
C．a-碳原子的羟化产物
D．还原产物
E．甲基化产物
答案：[A]
10．能够发生氧化脱卤素代谢反应的药物是
A．麻黄碱 B．乙酰唑胺
C．乙胺丁醇 D．氯霉素
E．甲睾酮
答案：[D]
