题号:11答案:A
解答:表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值,其单位为L或L/Kg.表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况,数值大表明药物在血浆中浓度较小,并广泛分布于体内各组织,或与血浆蛋白结合,或蓄积于某组织中。表观分布容积不代表药物在体内的真正容积,不具有生理学和解剖学意义。药物在体内真正分布容积不会超过体液量,但表观分布容积可从几升到上百升。故本题答案应选A.
题号:12答案:D
解答:皮肤给药可起局部作用,如软膏剂等;但也可通过皮肤吸收发挥全身作用,如皮肤用贴片。皮肤主要是由表皮(主要为角质层)、皮下组织和附属器组成。附属器包括毛囊、皮脂腺。、汗腺。皮下组织有毛细血管和淋巴分布。当药物发挥局部作用时,药物可通过角质层到达皮下组织起局部作用,而不是通过皮肤在用药部位起作用,药物也可通过毛囊和皮脂腺吸收,但药物主要还是通过完整皮肤吸收。所以说药物主要通过毛囊和皮质腺吸收到达体内是不正确的。破损皮肤由于失去了皮肤的保护作用,对药物的吸收速度特别快,一般经皮吸收药物不用于破损皮肤部位。药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。故正确答案应选D.
题号:13答案:D
解答:口服药物剂型在胃肠道中通过胃肠道粘膜吸收,进入体循环。药物要在胃肠道吸收,必须首先从制剂中释放出来。其释放阶快慢就决定了药物吸收的快慢。一般口服溶液剂不存在药物释放问题,其他剂型如乳剂,混悬剂是液体制剂,虽然存在释放问题,但由于分散度大,仍会很快释放药物。在固体剂型中,胶囊剂较常用,它的外壳为明胶外壳,崩解后相当于散剂分散程度。片剂和包衣片比较,片剂溶出相对较快,而包衣片则需在衣层溶解后才能释放药物。一般而言,释放药物快,吸收也快。所以口服剂型在胃肠道吸收顺序为溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。故本题答案应选D.
题号:14答案:E
解答:在对栓剂的质量评定时,需检查重量差异、融变时限、硬度,作溶出和吸收试验。一般而言,重量差异较大,融变时限太长或太短,硬度过大,体外溶出的快慢,都与生物利用度有关。但关系最密切的是体内吸收试验,通过测定血药浓度,可绘制血药浓度—时间曲线,计算曲线下面积,从而评价栓剂生物利用度的高低。故本题答案应选E.
题号:15答案:D
解答:静脉注射给药,注射剂量即为X.本题Xo=60ng.初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度,用Co表示,本题Co=15μg/ml.计算时将重量单位换算成同一单位,即Xo=60mg=60000μg.
题号:16答案:C
解答:药物晶型分为稳定型和亚稳定型,亚稳定型可转变为稳定型,属热力学不稳定晶型。由于其溶解度大于稳定型药物,故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用。
乳剂中由于分散相和分散介质比重不同,乳剂放量过程中分散相上浮,出现分层,分层不是破坏,经振摇后仍能分散为均匀乳剂。“分层是不可逆现象”是错误的。
絮凝剂作为电解质,可降低Zeta电位,当其Zeta电位降低20—25mV时,混悬微粒可形成絮状沉淀;这种现象称为絮凝,加人的电解质称为絮凝剂。本题是正确的。
乳剂常因乳化剂的破坏而使乳剂油水两相分离,造成乳剂的破坏。乳剂破坏后不能再重新分散恢复原来的状态。
给出质子或接受质子的催化称为一般酸碱催化,而不是特殊酸碱催化。
故本题答案应选C.
题号:17答案:E
解答:按滴眼剂的定义,滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂。眼部可耐受的pH值为5.0—9.0.对混悬型滴眼剂其微粒大小有一定的要求,不得有超过50μm粒子存在,否则会引起强烈刺激作用。滴眼剂中药物吸收途径是首先进入角膜,通过角膜至前房再进入虹膜。另一个吸收途径是通过结膜途径吸收,再通过巩膜到达眼球后部。滴眼剂的质量要求之一是有一定的粘度,以延长药液与眼组织的接触时间,增强药效,而不是不利于药物的吸收。故本题答案应选E.
题号:18答案:D
解答:有些片剂要进行包衣,其目的是:掩盖不良气味;防潮避光,隔离空气;控制在胃肠道中药物的释放;防止药物间的配伍变化等。包衣时为了防止水分进入片芯,须先包一层隔离衣。包衣辅料有胃溶性薄膜衣材料和肠溶性薄膜衣材料,如聚乙烯吡咯烷酮为胃溶性薄膜衣材料,不具有抗酸性,而乙基纤维素则为肠溶性薄膜衣材料,可制成水分散体薄膜衣材料。在包衣方法上,薄膜衣可用包衣锅进行滚转包衣,流化包衣,压制包衣等方法。故本题答案应选D.
题号:19答案:B
解答:软膏剂是用于皮肤或粘膜的半固体制剂,起局部作用或吸收发挥全身作用。软膏剂的作用发挥的好坏,与其质量有密切关系。软膏剂的质量要求应该均匀、细腻、无粗糙感;有一定稠度,在皮肤上不融化流失,易于涂布;性质稳定,不酸败,保持固有疗效;无刺激性,符合卫生学要求。药物在软膏剂中可以是可溶性的(溶于水相或溶于油相),也可以是不溶性药物,以极细微粒分散于基质中,并非药物与基质必须是互溶性的。
故本题答案应选B.
题号:20答案:B
解答:生物利用度是指药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度。生物利用度与药物吸收有密切关系,维生素B2为主动转运的药物,饭后服用可使维生素B2随食物逐渐通过吸收部位,有利于提高生物利用度。为了提高生物利用度,可对难溶性药物进行微粉化处理,但水溶性药物微粉化处理并不能提高生物利用度。药物经胃肠道吸收,符合一级过程,为被动扩散吸收,药物脂溶性愈大,吸收愈好,生物利用度愈高,而不是愈差。
水溶性药物通过生物膜上的微孔吸收,水溶性大小不是决定生物利用度的条件,而是浓度大小。许多药物具有多晶型现象,分稳定型、亚稳定型和无定形。无定形药物溶解时不需克服晶格能,所以溶解度大,溶解速度快,吸收好,常为有效型。所以无定形药物生物利用度大于稳定型。故本题答案应选B.