胰岛素增敏剂(2015年B型题,2017年C型题,共2分)
(一)作用特点
胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药(TZD),通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。目前在我国上市的胰岛素增敏剂主要有罗格列酮和吡格列酮。
(二)典型不良反应
1.常见贫血、血红蛋白降低、血容量增加、血细胞比容降低、血红蛋白降低。
2.骨关节系统:背痛、肌痛、肌磷酸激酶增高;并可增加女性骨折的风险。
(三)禁忌证
1.有心力衰竭;严重肾功能障碍、感染者。
2.18岁以下。
3.2型糖尿病有活动性肝脏疾患,或AST及ALT升高大于正常上限2.5倍时。
(四)用药监护
(1)胰岛素增敏剂仅在有胰岛素存在的情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于 1型糖尿病或糖尿病酮酸中毒患者。
(2)本品可促进排卵,对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵者,应用罗格列酮和吡格列酮治疗,可致重新排卵。
(3)注意低血糖反应的发生,胰岛素增敏剂与胰岛素联合应用可出现低、中度低血糖反应。
(4)罗格列酮起效缓慢,需要治疗8-12周后评价疗效和剂量调整。
(五)主要药品
罗格列酮、吡格列酮
【适应证】用于2型糖尿病。也可与磺酰脲类或双胍类药合用治疗单用时血糖控制不佳者。
胰高糖素样多肽-1 受体激动剂(2016年B型题,2017年B型题,共2分)
(一)作用特点
胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
胰高糖素样多肽-1 受体激动剂的作用优势有:①增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌,增强外周组织对胰岛素的敏感性,降低餐后血糖和体重。②可抑制2型糖尿病者不适当的胰高血糖素的分泌。③增加胰岛素分泌主基因的表达,进而增加胰岛素的生物合成,每日注射 1 次即能起到良好降糖作用。④尚可控制患者收缩压,改善心血管功能和降低患者伴随的心血管事件的风险。⑤有显著的降低体重作用,单独使用增加低血糖发生的风险不明显。
(二)主要药品
艾塞那肽
【适应证】用于服用二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、二甲双胍和磺酰脲类联用、二甲双胍和噻唑烷二酮类联用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的辅助治疗或用于2型糖尿病患者的单药治疗。
【用法与用量】(1)仅用于皮下注射;(2)一日2次,于早餐和晚餐前60min内给药,餐后不可给药;(3)每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平作随时调整。
利拉鲁肽
【适应证】可作为部分成人2型糖尿病的辅助用药,不推荐作为一线用药。
二肽基肽酶-4 抑制剂(2015年B型题,2017年B型题,共2分)
(一)作用特点
当进食后血糖高时,人体的胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素,即胰高糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP),两种肽均可促进分泌胰岛素,从而控制血糖的升高,但两种肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解。抑制二肽基肽酶-4 代表药有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀和阿格列汀。
具有下列特点:①可中效、稳定地降低糖化血红蛋白,尤其对临床应用双胍+磺酰脲类促胰岛素分泌药治疗后的空腹、餐后血糖下降不明显者,可有效降低血糖和糖化血红蛋。
②在联合用药上更加随机、方便,既可单药治疗亦可联合应用,能与双胍类、磺酰脲类、非磺酰脲类、噻唑烷二酮类、胰岛素类药任意搭配。③刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,发生低血糖反应较少,对体重、血压几无影响。
(二)主要药品
西格列汀
【适应证】用于经生活方式干预无法达标的2型糖尿病患者。可采用单药治疗或与其他口服降糖药联合治疗。
阿格列汀
【适应证】用于2型糖尿病患者的血糖控制。
相关推荐: