81.化学结构为N—C的药物是: ( )
A.山莨菪碱
B.东莨菪碱
C.阿托品
D.泮库溴铵
E.氯唑沙宗
82.盐酸克仑特罗用于 ( )
A.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B.循环功能不全时,低血压状态的急救
C.支气管哮喘性心搏骤停
D.抗心律不齐
E.抗高血压
83.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( )
84.新伐他汀主要用于治疗 ( )
A.高甘油三酯血症
B.高胆固醇血症
C.高磷脂血症
D.心绞痛
E.心律不齐
85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点 ( )
A.1位氮原子无取代
B.5位有氨基
C.3位上有羧基和4位是羰基
D.8位氟原子取代
E.7位无取代
解答
题号:71答案:A
解答:本题所列药物均为酸性药物,含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸,可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。在本题所列五个化合物中,仅扑热息痛含有酚羟基,同时,扑热息痛本身又不溶于水,故正确答案是A.
题号:72答案:D
解答:与NaNO2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料,是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应,故正确答案是D
题号:73答案:A
解答:苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分,属于氨基醚类。故正确答案是A.
题号:74答案:D
解答:咖啡因是黄嘌呤类化合物,其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是D.
题号:75答案:A
解答:5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体,故正确答案是A.
题号:76答案:D
解答:土霉素结构中6位羟基在酸催化下,可和邻近氢发生反式消去反应;在碱性条件下,可和11位羰基发生亲核进攻,进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是D.
题号:77答案:E
解答:芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是E.
题号:78答案:D
解答:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发现在9α位引入氟原子和Cl(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确答案是D.
题号:79答案:A
解答:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的α面引入甲基,通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A.
题号:80答案:D
解答:氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能,引起再生障碍性贫血。故本题正确答案是D.
题号:81答案:A
解答:山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为A.
题号:82答案:A
解答:盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药,为β2受体激动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久,用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是A.
题号:83答案:D
解答:卡托普利化学名为1—(3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基)—L—脯氨酸,故正确答案为D.
题号:84答案:B
解答:新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,是较新型的降血脂药,能阻止内源性胆固醇合成,选择性强,疗效确切,故本题正确答案是B.
题号:85答案:C
解答:在目前上市的喹诺酮类抗菌药中,从结构上分类,有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基,故本题正确答案是C.