140.合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点
A 分子中具有一个平坦的芳环结构
B 有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子
C 碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面
D 含有哌啶或类似哌啶的结构
E 连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面
解答
题号:71
答案:B
解答:氟烷和乙醚为吸入性全身麻醉药,盐酸利多卡因和盐酸布比卡因为局部麻醉药,羟丁酸钠为静脉麻醉药,故正确答案为B。
题号:72
答案:C
解答:非甾类抗炎药按化学结构分类,可分为3,5—吡唑烷二酮类;邻氨基苯甲酸类;吲哚乙酸类;芳基烷酸类和其他类,故正确答案为C。
题号:73
答案:D
解答:头孢氨苄在水中微溶,能与茚三酮溶液呈颜色反应,强碱、强酸和紫外线均使本品分解。本品为半合成的第一代口服头孢菌素,口服吸收良好。本品对耐药金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故本题正确答案为D。
题号:74
答案:A
解答:溴丙胺太林为抗胆碱药,主要用于治疗胃肠痉挛、胃及十二指肠溃疡,故正确答案为A。
题号:75
答案:A
解答:盐酸甲氯芬酯主要作用于大脑皮层,对处于抑制状态的中枢神经系统有兴奋作用,故正确答案为A。
题号:76
答案:E
解答:环磷酰胺为将前药概念用于氮芥类抗肿瘤药设计而得到的有效药物(但其作用机制实际并非前药),故正确答案为E
题号:77
答案:A
解答:巴比妥类药物的催眠镇静作用的强弱和快慢与其解离常数及脂溶性有关。巴比妥类药物在分子中5—位上应有二个取代基,5,5-二取代巴比妥酸的酸性比一取代物和巴比妥酸低,在生理PH条件下不易解离。而未解离的药物分子较其离子易于透过细胞膜及血脑屏障,进入中枢神经系统发挥作用。故正确答案为A.
题号:78
答案:C
解答:枸橼酸哌嗪为驱肠虫药,适用于驱蛔虫和蛲虫,故正确答案为C。
题号:79
答案:D
解答:阿莫西林和头孢噻吩钠为β—内酰胺抗生素,阿米卡星为半合成氨基糖苷类抗生素,盐酸米诺环素为四环素类抗生素,克拉维酸为β—内酰胺酶抑制剂,故本题答案为D。
题号:80
答案:C
解答:莨菪碱类中莨菪醇的6,7—位氧桥对药物的中枢作用具有重要意义。东莨菪碱有氧桥,中枢作用强。阿托品无氧桥,中枢作用较弱。另外,莨菪醇6—位上的β—羟基也很重要,它可使中枢作用减弱。东莨菪碱有氧桥,无6—β—羟基,中枢作用最强。故正确答案为C。
题号:81
答案:B
解答:奥沙西泮的化学名为7—氯—1,3—二氢—3—羟基—5—苯基—2H—l,4—苯并二氮卓—2—酮,故正确答案为B。
题号:82
答案:C
解答:甲基多巴的化学名为3—羟基—α—甲基—L—酪氨酸,故正确答案为C。
题号:83
答案:A
解答:盐酸美沙酮的化学结构为:
题号:84
答案:A
解答:盐酸布桂嗪临床用于偏头痛、三*神经痛、外伤性疼痛及癌痛。故正确答案为A。
题号:85
答案:E
解答:富马酸酮替芬的化学结构为:
其结构属于三环类,故正确答案为E。
题号:(86—90)
答案:86.E 87.C 88.D 89.A 90.B
解答:盐酸氯胺酮为非巴比妥类静脉麻醉药;盐酸哌替啶为哌啶类镇痛药;尼可刹米可兴奋延髓,兴奋呼吸中枢,为中枢兴奋药;呋喃妥因主要用于大肠杆菌、变形杆菌及链球菌等引起的泌尿道感染,为抗菌药;依他尼酸为苯氧乙酸类利尿药。故86的答案为E,87的答案为C,88的答案为D,89的答案为A,90的答案为B。
题号:(91—95)
答案:91.D 92.E 93.A 94.C 95.B
解答:盐酸普萘洛尔为β—受体阻滞剂,临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等;氯贝丁酯为苯氧乙酸类药物,临床用于血脂过高症;硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,能抑制心肌对钙离子的摄取,降低心肌耗氧量,用于心绞痛;甲基多巴主要是刺激中枢α—肾上腺素受体,抑制交感神经冲动的传出,导致血压下降;卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂,是影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的降压药物。故9l的答案为D,92的答案为E,93的答案为A,94的答案为C,95的答案为B。