执考试强化习题：药物化学第四章

7、下列药物中具有抗癫痫作用的有
（以下为结构式）
A、卡马西平    B、苯巴比妥    C、丙戊酸钠    D、阿米替林    E、苯妥因钠
8．以下哪些性质与苯巴比妥相符
A．与吡啶和硫酸铜试液作用显绿色
B．与硫酸和亚硝酸钠反应产生橙黄色
C．其钠盐须制成粉针剂，临用前用注射用水溶解
D．具有较强的抗癫病作用
E．易溶于水
9．以下哪些性质与地西泮相符
A．化学名为5一苯基一3一羟基一7一氯一l，3一二氢一2H－l，4一苯井二氮杂卓—2一酮
B．7位有吸电子基氯原子取代
C．遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1，2位和4，5位
D．口服后在胃酸中发生4，5位开环，进人碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度
E．与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性β—萘酚试液，生成橙红色沉淀
10．以下哪些性质与奋乃静相符
A、化学名为：4－[3－（2一氯吩噻嗪一10一基）丙基]—1—哌嗪乙醇
B．化学名为：4－[3－（2一三氟甲基吩噻嗪一10一基）丙基]—l一哌嗪乙醇
C、本品有严重的光毒化反应
D、结构中含吩噻嗪环，易被氧化变色
E．本品几乎没有锥体外系反应
11．以下哪些叙述与艾司唑仑相符
A．临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
B．为苯二氮卓类药物
C．为乙内酰脲类药物
D．结构中有1，2，4一三唑环
E．为咪唑并吡啶类镇静催眠药物
12．结构式如下的药物与以下哪些药物的临床用途相似
（以下为结构式）  硫喷妥钠
A、地西泮    B、盐酸氯胺酮    C苯巴比妥    D．依托咪酯    E、丙泊酚
13．以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系
A．2位被吸电子基团取代时活性增强 
B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C．侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等
D．吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药
E．碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
14．下列哪些药物具有苯并二氮卓母核
A．艾司唑仑    B．硝西泮    C．卡马西平    D．地尔硫卓    E．阿米替林
15．下列哪些类型的药物具有抗癫痫作用
A、乙内酰脲类  B．二苯环庚烯类  C、二苯并氮杂卓类  D．丁二酰亚胺类  E、吩噻嗪类      16．下列药物中，哪些含有吩噻嗪母核
A、阿米替林    B、氟哌啶醇    C、氯丙嗪    D．奋乃静    E、奋乃静
17．化学结构如下的药物具有哪些临床用途
(以下为化学结构式)  苯巴比妥
A．镇静催眠    B．抗抑郁    C．抗惊厥    D．抗癫痫大发作    E．抗精神病
18．下列叙述中哪些与阿普唑仑不符
A．母核为1，5一苯并硫氮杂卓    B、含有三氮唑环且环上无甲基取代
C．其作用比地西泮强十倍         D．主要用于各种焦虑症
E．在水中几乎不溶，易溶于氯仿
19．以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符
A．氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C．氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D．奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E．侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
20．影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有
A．药物的电荷密度    B．药物的脂溶性    C．l位上的取代基
D．5位上的取代基    E．药物的pKa值
                       
答案
一、A型题（最佳选择题）
1．C   2．E  3．E   4．B   5．A   6．D   7．C   8．D   9．E  10．E  11．C  12．D  13．B      14．B  15．C  16．E  17．B  18．A  19．A   20．A   21．C   22．C  23．D   24．E   25．B 26．D   27．A  28．E   29．A   30．D   31．A   32．D  33．A  34．B   35．C
二、B型题（配伍选择题）
[l－2]CA   [3－5]ABC  [6－8]AEB  [9－12]CDAB    [13－14]DE  [15－17]DEC  
[18一20]BDC  ［21－23］CAD  [24－26]BAE  [27－30]BCED
三、X型题（多项选择题）
1．ACE  2．ACD  3．ABE   4．AC DE  5．AD   6．ABCE  7． ABCE  8． BCD  9． BCD 10． ACD  11． ABD  12． BDE  13．ABCDE  14．AB  15．ACD   16．CDE   17．ACD 18．AB  19．CD   20．BDE