第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
大纲要求：
掌握：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型。
掌握：代表药物苯巴比妥（典、基）、地西伴（典、基）、苯妥英钠（典、基）、卡马西平（典、基）、奋乃静（典、基）的化学名、结构、理化性质及用途。
掌握：奥沙西洋（典）、艾司唑仑（典、基）、阿普唑仑（典、基）的结构、理化性质及用途。
熟悉：异戊巴比妥（典、基）、硫喷妥钠（典、基）、唑吡坦（基）、丙戊酸钠（典、基）、盐酸氯丙嗪（典、基）、硝西洋（典、基）、氟西汀（基）、舒必利（典、基）的结构、作用特点及用途。
了解：氟哌啶醇（典、基）、盐酸阿米替林（典、基）的结构和临床应用。
熟悉：巴比妥类药物和苯并氮类药物的构效关系和体内代谢。
了解：吩噻嗪类药物的构效关系及抗精神病药的发展和现状。
一、A型题（最佳选择题）
1、苯巴比妥的化学名为
A．5一苯基一2，4，6－（IH，3H，5H）一嘧啶三酮
B．5一乙基一5一苯基一l一甲基一2，4，6－（1 H，3H，5H一嘧啶三酮
C．5一乙基一5一苯基一2，4，6一（IH，3H，5H）一嘧啶三酮
D．5一乙基一5一（1一甲基苯基）－2，4，6－（l H，3H，5H）一嘧啶三酮
E．5一乙基一5一（3一甲基苯基）－2，4，6－（IH，3H，5H）一嘧啶三酮
2．苯巴比妥与吡啶硫酸铜溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构
A．含有一NHCONH一结构 B．含有苯基
C．含有羰基 D．含有内酰胺结构
E．含有一CONHCONHCO一结构
3．苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，这是因为L
A苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便
C．对热敏感 D．水溶液对光敏感
E．水溶液不稳定，放置时易发生水解反应
4．化学结构如下的药物是
（以下为化学结构式）
A．巴比妥 B．异戊巴比妥
C．司可巴比妥 D．海索比妥
E．苯巴比妥
5．地西泮化学结构中的母核为
A．1，4一苯并二氮卓环 B．1，5一苯并二氮卓环
C．二苯并氮杂卓环 D．苯并硫氮杂卓环
E． l，4一二氮杂卓环
6．地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为
A．氟西泮 B．硝西泮
C．劳拉西泮 D．奥沙西泮
E．氯硝西泮
7．化学结构如下的药物是
（以下为药物化学结构式）
A．三唑仑 B．艾司唑仑
C．阿普唑仑 D．唑吡坦 E．卡马西平
8．苯妥英钠属于哪一类抗癫痫药
A．巴比妥类 B．丁二酰亚胺类
C．苯二氮卓类 D．乙内酰脲类
E．二苯并氮杂卓类“
9．化学结构如下的药物的主要临床用途是
（此处为化学结构式）[卡马西平]
A、镇静催眠 B、抗精神病 C、抗焦虑 D、抗抑郁症 E、抗癫痫
10、奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为
A、羟基 B、哌嗪环 C、侧链部分 D、笨环 E、吩噻嗪环
11、氯丙嗪的化学结构是
（此处为化学结构式）
12、化学结构如下的药物的主要临床用途为
（此处为结构式）[氟哌啶醇]
A、局部麻醉药 B、镇痛药 C、非甾体抗炎药 D、抗精神病药 E、抗癫痫药
13、化学结构如下药物的药名为
（此处为化学结构式）
A．氟哌啶醇 B．舒必利 C．氯普噻吨 D．奋乃静 E．氯丙嗪
14．巴比妥类药物的药效主要与哪个因素有关
A．药物的稳定性 B．药物的亲脂性 C．l位上的取代基
D．分子的电荷密度分布 E．取代基的空间位阻
15．巴比妥类药物为
A．两性化合物 B．中性化合物 C．弱酸性化合物
D．弱碱性化合物 E．强碱性化合物
16．从巴比妥药物的pKa值判断，哪个药物显效最快
A．苯巴比妥，pKa值为7.4（未解离率50％）
B．异戊巴比妥，pKa值为7.9（未解离率75％）
C．戊巴比妥，pKa值为8.0（末解离率80％）
D．司可巴比妥，pKa值为7.7（未解离率66％）
E．海索巴比妥，pKa值为8.4（末解离率90％）
