7) 氟哌啶醇的主要结构片段有
A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基
C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯
E. 哌嗪
8) 具三环结构的抗精神失常药有
A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特
C. 洛沙平 D. 丙咪嗪
E. 地昔帕明
9) 镇静催眠药的结构类型有
A. 巴比妥类 B. GABA衍生物
C. 苯并氮★类 D. 咪唑并吡啶类
E. 酰胺类
10) 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有
A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱
C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱
E. 茴拉西坦
11) 属于苯并二氮卓类的药物有
A.氯氮卓 B.苯巴比妥
C.地西泮 D.硝西泮
E.奥沙西泮
12) 地西泮水解后的产物有
A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸
C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮
E.乙醛酸
13) 属于哌替啶的鉴别方法有
A.重氮化偶合反应 B.三氯化铁反应
C.与苦味酸反应 D.茚三酮反应
E.与甲醛硫酸反应
14) 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有
A.羟基的酰化 B.N上的烷基化
C.1位的改造 D.羟基的醚化
E.取消哌啶环
15) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药
A.哌啶类 B.黄嘌呤类
C.氨基酮类 D.吗啡烃类
E.芳基乙酸类
16) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物
A.蒂巴因 B.双吗啡
C.阿扑吗啡 D.左吗喃
E.N-氧化吗啡
17) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯
C.雷尼替丁 D.咖啡因
E.盐酸氯丙嗪
五、名词解释
1) 受体的激动剂
2) 受体的拮抗剂
3) 催眠药
4) 抗癫痫药
5) 镇静药
6) 安定药
7) 抗精神病药
8) 镇痛药
9) 中枢兴奋药
10) 苏醒药
六、问答题
1) 巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的?氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?
2) 试述巴比妥药物的一般合成方法?
3) 巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接 反应?
4) 巴比妥药物的一般合成方法中,为什么第1步要使用Na2CO3控制 pH=7~7.5?
5) 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同,为什么?
6) 苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?
7) 试说明异戊巴比妥的化学命名。
8) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?
9) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。
10) 巴比妥类药物为什么具有酸性?
11) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?
12) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
13) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?
14) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?
15) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?
16) 如何由二苯酮合成苯妥英钠?
17) 如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。
18) 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?
19) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?
20) 如何用化学方法区别吗啡和可待因?
21) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?
22) 合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?
23) 根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因?
24) 如何检查可待因中混入的微量吗啡?
25) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。
26) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类?
27) 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?
28) 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?
29) 试说明地西泮的化学命名。
30) 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
31) 请叙述说普罗加比(Pragabide)作为前药的意义。
32) 吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?
33) 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。