7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
8) 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性
9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2~3为好
D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
10) 盐酸苯海拉明酸性水解的产物有
A.二苯甲醇 B.苯甲酸
C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇
E.二甲胺
11) Procaine具有如下性质
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应
D. 氧化性
E. 弱酸性
12) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是
A.亲脂部份 B.亲水部分
C.中间连接部分 D.6元杂环部分
E.凸起部分
13) 局麻药的结构类型有
A.苯甲酸酯类 B.酰胺类
C.氨基醚类 D.巴比妥类
E.氨基酮类
14) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有
A.别名：奴佛卡因 B.有成瘾性
C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用
E.麻醉弱
15) 属于苯甲酸酯类局麻药的有
A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因
C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡因
E.盐酸布比卡因
16) 与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有
A.氯化亚钻 B.碘试液
C.碘化汞钾 D.硝酸汞
E.苦味酸
17) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的
A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯
B.本品分子中有一叔胺氮原子
C.分子中有酯键,易被水解
D.本品具有Vitali反应
E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色
五、问答题
1) 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
2) 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。
3) 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
4) 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的(碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。
5) 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？
6) 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。 7) 从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
8) 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
9) 为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。
10) 写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。
11) 简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。
12) 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?
13) 肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?
14) 拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?
15) 组织胺有哪些生理作用?
16) 简述扑尔敏的制备过程。
17) H1受体拮抗剂分为几类?
六、名词解释
1) 麻醉药
2) 解痉药
3) 肌肉松弛药
4) 拟肾上腺素药
5) 拟交感胺类药物
6) 抗过敏药
7) 抗组织胺药
