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《药理学》辅导:常用抗心律失常药

来源:233网校 2006年8月28日

苯妥英钠(Phenytoin Sodium)
一、药理作用
同利多卡因,轻度抑制Na+内流,促K+外流 
1. ↓自律性(↑最大舒张期电位,4相坡度)
1. 相对延长ERP
3. 传导:加快房室结传导(对抗强心苷中毒传导阻滞)
二、临床应用
1. 室性心律失常
① 心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常
② 强心苷中毒心律失常(竞争Na+-K+-ATP酶,改善房室传导)
2. 其它:抗癫痫、治疗外周神经痛
美西律(mexiletine)
妥卡尼(tocainide)为利多卡因的衍生物,与利多卡因比较,其特点为:
1. 可口服,无明显首关消除
2. T1/2>8h
2. 用于室性心律,常用于维持利多卡因疗效
Ic类药-明显阻滞钠通道
本类药物该为广谱抗心律失常作用
普罗帕酮(propafenone)
一、药理作用
1. 阻滞Na+通道(1)减慢传导(心房、心室、浦肯野纤维)
(2)降低自律性(浦肯野纤维)
(3)延长ERP(亦阻K+通道)
2. 阻断β受体和Ca2+通道(轻度),可致哮喘,心动过缓和负性肌力作用
二、临床应用
室性和室上性心律失常:早搏、心动过速等
三、不良反应及注意事项
1. 消化道:恶心、呕吐、味觉改变
2. 心血管:窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心衰
3. 肝肾功能不全减量、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾病禁用
氟卡尼(flecainide)
1、药理作用:同普罗帕酮,阻Na+、K+、Ca2+通道。
2、易导致心律失常,且易致头痛,晕眩等中枢症状。
3、仅用于顽固性及危及生命的心律失常
恩卡尼(encainide) 本品已停用
II类 β受体阻断药
儿茶酚胺释放增多时激动β受体,使心肌自律性增高,心率加快,引起快速性心律失常,β受体阻断药拮抗上述作用而发挥抗心律失常作用
一、药理作用
1. 降低自律性(窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维)
降低儿茶酚胺所致晚后除极
2. 传导
治疗量:无作用
高浓度:减慢房室结及浦肯野纤维传导(膜稳定作用)
3. ERP:浦肯野纤维(治疗量 ↓APD和ERP,高浓度则延长)
房室结(延长) 
二、临床应用(室上性为主)
1. 窦性心动过速 如运动、情绪激动、甲亢,β受体亢进所致
2. 室上性心律失常 如房扑、房颤、阵发性室上性心动过速等
3. 心肌梗死:减少心律失常发生,缩小梗死范围
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