《药理学》辅导：常用抗心律失常药

III类 延长动作电位时程药
胺碘酮（amiodarone）
一、药理作用
抑制多种离子通道：K+（主）、Na+、Ca 2+ 通道 阻断α、β受体1． 降低自律性：窦房结、浦肯野纤维
2． 减慢传导：房室结、浦肯野纤维（Na+、K+通道）
3． 延长APD和ERP：心房和浦肯野纤（阻K+通道）
4． 阻断α、β受体（非竞争性），松弛血管平滑肌，扩冠脉，减少心肌耗氧量
二、体内过程
1． 口服吸收慢：6∽8h达峰，生物利用度30∽40%
2． 与血浆蛋白结合率95%
3． 代谢排泄慢：t?数周，停药可维持4?6周
三、临床应用
广谱：室性、室上性：如房颤，房扑，室上性、室性心动过速等
四、不良反应与注意事项
1． 静注过快：心动过缓，房室传导阻滞，BP下降
2． 消化道：恶心、呕吐、肝功能异常
3． 角膜微粒沉着：停药可恢复
4． 甲状腺功能亢进或低下（含碘）、间质性肺炎、肺纤维化、碘过敏等。房室传导阻滞禁用
索他洛尔（sotalol）
1． 作用：（1）非选择性阻断受体
（2）阻断外流，延长APD和ERP
2． 应用：广谱抗心律失常（不良反应发生率低）
溴苄胺（bretylium）
1． 作用：延长心室肌、浦氏纤维的APD和ERP
2． 应用：室性心律失常、室颤（窄谱）
Ⅳ类 钙通道阻滞药维拉帕米（verapamil）
一、药理作用
1. 降低自律性（↓4相除期）：窦房结、房室结 
2. 减慢传导（↓0相上升速率和振幅）：窦房结、房室结
3． APD和ERP（延长３相末段Ca2+通道恢复开放时间）
3． 消除后除极与触发活动
二、临床用途（广谱）
1． 阵发性室上性心动过速，减慢房颤、房扑的心室率
3． 心肌梗死、心肌缺血、强心苷中毒→室性早博
三、不良反应
静注过快可致低血压，房室传导阻滞，严重者可致心停搏
腺苷（Adenosine）
作用：激活腺苷受体
1． 激活K+通道（ATP）→K+外流→膜超极化→自律性
2． 抑制Ca2+内流：①延长AV结的ERP，减慢传导
②抑制交感神经的兴奋性
应用：室上性心律失常（快速静注，起效快）
快速型心律失常的用药原则及药物选择
一、用药原则
在去除诱发心律失常的因素，如缺氧、电解质紊乱、心肌缺血、某些致心律失常药物等的基础上，应考虑下列用药原则：
1． 先单用，后联合用药
2． 以最小剂量取得满意疗效
3． 先降低危险性，后缓解症状
4． 注意药物的不良反应及致心律失常作用
二、药物选择（仅供参考）
1． 窦性心动过速：β受体阻断或维拉帕米
2． 房性早搏： β受体阻断药、维拉帕米、地尔硫 卓、I类
3． 心房扑动、心房颤动：转律用奎尼丁（宜先用强心苷）、胺碘酮；减慢心室率用β受体阻断药、维拉帕米、强心苷4． 阵发性室上性心动过速：急性发作（维拉帕米、 β受体阻断药、强心苷）；慢性（强心苷、奎尼丁等）5． 室性早搏：普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮
心肌梗死急性期——利多卡因；强心苷中毒——苯妥英钠6． 阵发性室性心动过速：利多卡因、普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮等7． 心室纤颤：利多卡因、普鲁卡因胺