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《药理学》辅导:青霉素类抗生素

来源:233网校 2006年8月29日

2、 赫氏反应:
青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时,可出现症状加剧现象,一般发生于治疗开始后6~8小时,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、头痛及心动过速等症状,严重者可危及生命,可能与螺旋体抗原与相应抗体形成免疫复合物或螺旋体被杀灭裂解后释放内毒素有关。
3、 其他:
肌肉注射青霉素钾盐可产生局部疼痛、硬结或周围神经炎;大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉给药易致高血钾、高血钠症;鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状,产生肌肉痉挛性抽搐、昏迷等症状。

(二) 半合成青霉素
由于天然青霉素存在有抗菌谱窄、不耐胃酸口服无效及不耐酶易被水解等缺点,因此,通过改变天然青霉素G的侧链可获得耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品种的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。
1、耐酸青霉素类:
主要指苯氧青霉素类,包括青霉素V(penicillinV)和非奈西林(phenethicillin)
特点: ? 耐酸,可口服;
? 不耐酶,对耐药金葡菌无效;
? 抗菌谱与青霉素同,主要用于轻症感染。
2、耐酶青霉素类:
为异噁唑类青霉素,包括苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)与氟氯西林(flucloxacillin)等。抗菌作用以双氯西林最强。
特点:
? 耐酶——主要用于耐青霉素G的金葡菌感染;
? 耐酸——可口服,严重感染时采用肌肉或静脉给药。
3、广谱青霉素类
本类药物系青霉素G的侧链引进氨基后,易于通过G-菌的外膜,对G+和G-菌均有杀菌作用,常用药物有氨苄西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)、阿莫西林(amoxycillin,羟氨苄西林)。
特点:
? 耐酸——可口服,
? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效;
? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。
4、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素
该类药物皆为广谱青霉素,对G+菌和大多数G-杆菌特别是对铜绿假单胞菌具有显著的抗菌活性;但均不耐酸,不耐酶,不能口服,对产酶菌无效;常用药物有羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)、磺苄西林(sulbenicillin)、哌拉西林(piperacillin)、呋苄西林(furbenicillin)以及阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等酰脲类青霉素。
特点:
? 不耐酸不耐酶——口服无效,对耐药金葡菌无效;
? 对大多数G-菌有效——可用于G-杆菌所致的呼吸道、胆道及泌尿道感染;
? 对铜绿假单胞菌作用强——主要用于铜绿假单胞菌所致的感染如烧伤创面感染。
5、主要作用于G-菌的青霉素
药物有美西林(mecillinam)、匹美西林(pivmecillinam)和替莫西林(temocillin)
特点:
? 对G+菌的作用差;
? 对G-菌的作用强,对G-菌产生的b_内酰胺酶稳定;
? 主要用于G-杆菌所致的泌尿生殖系感染、伤寒及胆道感染。

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