《药理学》辅导：青霉素类抗生素

第一个用于临床的抗生素，根据其来源不同分为天然青霉素与半合成青霉素
（一） 天然青霉素
青霉素 Penicillin G
结构：侧链中含有苄基，故又称苄青霉素（benzylpenicillin）。
性质：不稳定
（1）水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；
（2）易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，避免合用
特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
[体内过程]
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴；
2、分布：主要分布于细胞外液，能广泛分布关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度；
3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90%经肾小管分泌
因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除，延长作用时间。
[抗菌作用]
青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用。敏感菌株包括革兰阳性菌（G+菌）、革兰阴性球菌（G-球菌）及螺旋体，属窄谱抗生素。
1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等
2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等
3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百日咳杆菌等
4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等
5、放线菌
但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的b_内酰胺酶不稳定。
[临床应用]
首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。
1、 血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等；草绿色链球菌引起的心内膜炎；
2、 肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎；
3、 G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清以中和外毒素；
4、 脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋球菌引起的淋病；
5、 钩端螺旋体病、梅毒、回归热；
6、 放线菌病
[不良反应]
青霉素的毒性很低，但应特别警惕其过敏反应。
1、 过敏反应：
为青霉素的主要不良反应，可出现药疹、血清病、溶血性贫血及粒细胞减少；最严重的是过敏性休克，表现为喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷，抢救不力可致死亡。
防治：? 用药前应详细询问病史、用药过敏史及家族过敏史；
? 必须进行青霉素皮肤过敏试验，更换批号时应重作皮试；
? 避免病人饥饿时注射及局部用药；
? 做好急救准备，如肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物等。