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《药理学》辅导:四环素类

来源:233网校 2006年8月29日
基本结构:1.氢化骈四苯(四个环,故名)
2.不同品种为环上5、6、 7位
上取代基团不同
(一)分类
天然四环素类                每天给药次数
四环素(tetracycline)             4次/d
土霉素(terramycin)              4次/d
金霉素(aureomycin)              外用
地美环素(demeclocycline,去甲金霉素)     4次/d
半合成四环素
多西环素(doxycycline,强力霉素)       1~2次/d
米诺环素(minocycline,二甲胺四环素)     2次/d
美他环素(metacycline,甲烯土霉素)      2次/d

四环素的分类,取代基团及部分药理学特点如下

表 四环素的分类、取代基团及部分药理学特点

1.抗菌谱(广谱)
敏感:G+菌:链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌
G-菌:脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆、布氏杆
四体:支、衣、立克次体、螺旋体
某些原虫:阿米巴
无效:绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
抗菌活性:米诺环素>多西环素>地美环素、美他环素>四环素 >土环素2.抗菌机制——抑制蛋白质合成(为主)
(1)抑制蛋白质合成:30s亚基抑制药,抑制始动复合物形成,阻止aa-tRNA进入A位。
(2)细胞膜通透性增加
四环素类为快速抑菌药

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