执业药师药理学总论学习辅导资料二

    2．最小有效量或最低有效浓度(阈剂量或阈浓度)  刚能引起药理效应的最小剂量或最小药物浓度。
    3．效价强度  指能引起等效反应(一般采用50％效应量)的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。
    4．效能  随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加浓度或剂量其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能。药物的最大效应与效应强度含意完全不同，二者并不平行。
    5．安全范围  最小有效量和最小中毒量之间的距离。其值越大越安全。药物的安全性与药物剂量(或浓度)有关。
    (1)半数致死量(LDso)：是指引起半数实验动物死亡的药物剂量。
(2)半数有效量(ED50)：是能引起半数实验动物出现阳性反应时的药物剂量。
6．治疗指数  是指半数致死量和半数有效量的比值(LD~o／EDso)，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全，但并不完全可靠。
    三、药物与受体
    (一)受体概念和特性
    1．受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
    2．配体  能与受体特异性结合的物质：受体对相应配体有极高的识别能力。受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自体活性物质等：
    3．受体具有的特性  ①灵敏性；②特异性；②饱和性；2可逆性；⑤多样性。
    (二)作用于受体的药物分类
    1．激动药  既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体产生效应。
    2．部分激动药  与受体有较强的亲和力，但内在活性不强。与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
    3．拮抗药  能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。
    4．竞争性拮抗药  能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。
    5．非竞争性拮抗药  能与激动药竞争相同受体，其结合是不可逆的。
    (三)受体类型及细胞内信号转导
    根据受体蛋白结构、信号转导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为4类：含离子通道的受体、G蛋白耦联受体、具有酪氨酸激酶活性的受体、细胞内受体。
    受体在识别相应配体并与之结合后需要细胞内第二信使将获得信息增强、分化、整合并传递给效应机制才能发挥其特定的生理功能或药理效应。最早发现的第二信使是环磷腺苷(cAMP)，现在知道环磷鸟苷(cGMP)、肌醇磷脂、钙离子等许多其他物质都参与了细胞内信号转导。
    (四)受体的调节
    受体可经常代谢转换处于报考平衡状态，其数量、亲和力及效应力受生理及药理因素的影响。受体的调节是维持机体内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为下调和上调。