执业药师药理学总论学习辅导资料二

　　药物效应动力学 
　　【学习重点】
　　掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
　　掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数。
　　掌握受体的概念和特征。熟悉受体激动药、拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的概念。
　　了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
　　【学习提纲】
　　一、药物的基本作用
　　(一)药物作用与药理效应
    1．药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，具有特异性。药物作用特异性的物质基础是药物的化学结构。
药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称为兴奋，功能的降低称为抑制。
药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。
    2．选择性  指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或无作用。选择性形成的有关因素：①药物分布的差异；②组织生化功能差异；③细胞结构的差异。
    (二)治疗效果
    根据治疗作用的效果，可将治疗作用分为：
1．对因治疗  用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。
2．对症治疗  用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因，但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、高热、剧痛时，对症治疗比对因治疗更为迫切。
    (三)不良反应
    凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。其特点是：药物固有的效应，可预知，难避免。少数较严重的不良反应是较难恢复的，称为药源性疾病，如庆大霉素耳聋，肼屈嗪红斑狼疮等。
    1．副反应  在常用剂量下与治疗目的无关的效应(副作用)。发生在治疗剂量下，是药物本身固有的作用，多数轻微并可以预知。如阿托晶用于解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸、便秘等副反应。
    2．毒性反应  剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重，是可以预知和避免的。可分为：①急性毒性：多损害循环、呼吸及神经系统功能。②慢性毒性：多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
    3．后遗效应  指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
    4．停药反应  突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。
5．变态反应(过敏反应)  是一类免疫反应。其特点是：①常见于过敏体质病人。②与剂量无关。③反应性质与药物原有效应无关，拮抗药解救无效。④反应严重程度差异很大，可能只有一种症状，也可多种症状同现。⑤停药消失，再用复现。⑥致敏物质可能是药物本身，可能是其代谢物，也可能是制剂中杂质。⑦皮肤过敏试验有假阳性或假阴性反应。
6．特异质反应  是先天遗传异常所致的反应，与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。
    二、药物剂量与效应关系
    1．剂量效应关系  药理效应与剂量在一定范围内成比例。
    (1)量反应：药理效应强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示。如血压升降、平滑肌舒缩等。    ·
    (2)质反应：有些药理效应表现为反应性质的变化，只能用全或无，阳性或阴性表示，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。