药理学考前辅导笔记[5]

 
    普萘洛尔 
    [作用] 
    1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。 
    2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。 
    3、阻断中枢 β受体，降低外周交感神经张力，NA释放减少。 
    4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少NA释放。 
    [降压作用特点] 
    1、降压缓慢，需连续用1－2周才出现降压作用。 
    2、作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。 
    [应用] 
    1、轻、中度高血压，对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。 
    2、对伴有心绞痛、心律失常、脑血管病变的高血压病人也有显著效果。 
    3、重度高血压常与氢氯噻嗪合用，以增强作用。 
    拉贝洛尔（柳胺苄心定） 
    主要是β受体阻断作用，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用弱，对α2受体无效。 
    用于各型高血压、心肌梗塞，静注可用于高血压危象。 
    二、钙拮抗药 
    [作用机制]见第二十三章“钙拮抗药” 
    [作用特点] 
    降压作用强、快、持久；肾血流量和滤过率增加；无水钠潴留。 
    [应用] 
    用于轻、中、重度高血压以及高血压伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。 
    三、血管紧张素转化酶抑制药 
    卡托普利（巯甲丙脯酸） 
    [作用] 
    作用特点：强、、持久，肾血流增加，无水钠潴留。 
    作用机制：抑制血管紧张素I转化酶：① 减少血管紧张素II生成，从而减弱血管紧张素II收缩血管、  
    升高血压的作用；② 缓激肽的水解减少，使之扩张血管的作用加强；? 缓激肽水解减少时,PGE２ 和PGI2的形成增加，扩张血管作用增强。④心室和血管肥厚减轻。 
    [应用] 
    1、适用于各种类型高血压,特别是常规疗法无效的严重高血压。  
    2、顽固性慢性心力衰竭（使心脏前、后负荷减轻）。 
     
    四、利尿降压药  
    1、早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压；长期用药所致的降压效应可能与小 
    动脉扩张有关。 
    2、作为基础降压药用于各型高血压，常用氢氯噻嗪与其它降压药合用，以增强疗效和减少不 
    良反应（水钠潴留）。 
    第三节 其它抗高血压药  
    一、主要作用于中枢交感神经抑制药  
    可乐定（Clonidine） 
    [作用] 
    1、激动延脑孤束核次一级神经元（抑制性神经元）突触后膜的α2受体，使外周交感张力下降,（末梢NA释放减少）,血管舒张和心率减慢,导致血压下降。 
    2、在外周激动肾上腺素能神经元突触前膜α2受体通过负反馈使神经末梢NA释放减少。 
    3、抑制肾素的释放。 
    [应用] 
    中度高血压（口服）、急重型高血压（肌注、静注）。兼有溃疡病者的高血压（抑制胃肠活动和分泌）。。 
    二、外周抗去甲肾上腺素能神经药 
    利血平（Reserpine）  
    [作用]  
    1、 降压作用：  
    机制：耗竭肾上腺素能神经递质，（1）抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵，阻止囊泡对NA和DA的再摄取；（2）损害囊泡膜，使囊泡内递质向外弥散。  
    特点：口服降压缓慢、温和、持久、连续用药1周后才有效，2～3周达高峰，作用达高峰后即使增大剂量也不加强降压效应反而增加不良反应。停药后降压作用仍可持续3～4周。  
    2、镇静安定作用  
    [应用]  
    轻、中度高血压，常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危象。  
    [不良反应] 
    1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等 
    2、 胃酸分泌增加，可诱发或加重消化性溃疡。 
    三、直接扩血管药 
    肼肽嗪(肼苯达嗪，肼屈嗪) 
    [作用与特点] 
    1、直接松驰血管平滑肌，主要扩张小动脉，降低外周血管阻力。降压作用强而快。  
    2、降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。 
    [应用] 
    中度及重度高血压，常与利尿药和(或)β受体阻断药合用。 
    [不良反应] 
    1、可诱发或加重心绞痛。 
    2、大剂量、长期应用可出现类风湿性关节炎或全身性红斑狼疮综合征。 
    硝普钠 
    [作用] 
    直接松弛小动脉和小静脉平滑肌，静注降压作用快速、强大但短暂。  
    [应用] 
    （1）高血压危象、高血压脑病和恶性高血压  
    （2）顽固性心力衰竭。