参考答案
1、【答案】C。解析:本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位。
2、【答案】D。解析:氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体。
3、【答案】C。解析:结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平。
4、【答案】B。解析:西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。
5、【答案】C。解析:其代谢产物仍有生物活性的药物是格列本脲,其代谢产物反式-4-羟基格列本脲和顺式-3-羟基格列本脲有活性,可引起低血糖,老年患者要慎用。
6、【答案】A。解析:磺酰脲类降糖药的作用机制为促进胰岛素分泌。
7、【答案】D。解析:不含磺酰脲结构,但具有促进胰岛素分泌的药物是非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂那格列奈。
8、【答案】D。解析:塞替派可直接注射入膀胱,在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。
9、【答案】B。解析:脂肪氮芥类药物在体内转变为乙撑亚胺活性中间体而发挥烷基化作用,这促使对乙撑亚胺基团化合物抗癌活性的研究。同样为了降低乙撑亚胺基团的反应性,在氮原子上用吸电子基团取代,以达到降低其毒性的作用。此类药物的典型药物为塞替派和替派。
10、【答案】E。解析:通过拮抗5-HT受体的止吐药已经成为抗肿瘤治疗中辅助使用的止吐药,主要有昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼等。
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