配伍选择题|||二、配伍选择题(共 60 题，每题 l 分。题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。每题只有 l 个备选项最符合题意)
根据以下材料，回答题
A．地西泮
B．奥沙西泮
C．三唑仑
D．氯丙嗪
E．文拉法辛
第 41 题单选
地西泮体内代谢，3 位羟基化，极性大，更安全的药物是
答案：B
参考解析：1，4-苯二氮?类药物地西泮体内 1 位脱甲基，3 位引入羟基的代谢物奥沙西泮，极性大，易于清除，更安全；增强 1，2-位的稳定性，骈合三唑环的药物艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑(脂溶性大，中枢强，按一类精神药品管理)；非苯二氮革类唑吡坦为含有咪唑环结构的药物，佐匹克隆含有吡咯酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体活性大，为艾司佐匹克隆；氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药，母环吩噻嗪环易氧化，有光毒化过敏反应，避免日光照射；文拉法辛为 5-羟色胺重摄取抑制剂抗抑郁药物，但大剂量也可抑制去甲肾上腺素的重摄取。
第 42 题单选
基本骨架噻嗪环易氧化，部分病人用药后，易发生光毒化过敏反应的药物是
答案：D
参考解析：1，4-苯二氮?类药物地西泮体内 1 位脱甲基，3 位引入羟基的代谢物奥沙西泮，极性大，易于清除，更安全；增强 1，2-位的稳定性，骈合三唑环的药物艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑(脂溶性大，中枢强，按一类精神药品管理)；非苯二氮革类唑吡坦为含有咪唑环结构的药物，佐匹克隆含有吡咯酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体活性大，为艾司佐匹克隆；氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药，母环吩噻嗪环易氧化，有光毒化过敏反应，避免日光照射；文拉法辛为 5-羟色胺重摄取抑制剂抗抑郁药物，但大剂量也可抑制去甲肾上腺素的重摄取。
第 43 题单选
根据以下材料，回答题
A．二甲双胍
B．阿卡波糖
C．伏格列波糖
D．那格列奈
E．瑞格列奈
含 D-苯丙氨酸结构，为非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的是
答案：D
参考解析：降血糖药物是考试的重点。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有格列美脲、格列喹酮等；非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈(苯甲酸结构的衍生物)、那格列奈(苯丙氨酸结构的衍生物)等，该类又被称为“餐时血糖调节剂”；双胍类胰岛素增敏剂，如二甲双胍，碱性稍强，肾功能不良者禁用；噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，如吡咯列酮；a-葡萄糖苷酶抑制剂药物，如阿卡波糖(低聚糖)、米格列醇(葡萄糖类似)和伏格列波糖(氨基糖类似)等。
第 44 题单选
为氨甲酰基甲基苯甲酸衍生物，U 型构象，非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的是
答案：E
参考解析：降血糖药物是考试的重点。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有格列美脲、格列喹酮等；非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈(苯甲酸结构的衍生物)、那格列奈(苯丙氨酸结构的衍生物)等，该类又被称为“餐时血糖调节剂”；双胍类胰岛素增敏剂，如二甲双胍，碱性稍强，肾功能不良者禁用；噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，如吡咯列酮；a-葡萄糖苷酶抑制剂药物，如阿卡波糖(低聚糖)、米格列醇(葡萄糖类似)和伏格列波糖(氨基糖类似)等。
第 45 题单选
具有高于一般脂肪胺的碱性，几乎全部以原型由尿排出的药物是
答案：A
参考解析：降血糖药物是考试的重点。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有格列美脲、格列喹酮等；非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈(苯甲酸结构的衍生物)、那格列奈(苯丙氨酸结构的衍生物)等，该类又被称为“餐时血糖调节剂”；双胍类胰岛素增敏剂，如二甲双胍，碱性稍强，肾功能不良者禁用；噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，如吡咯列酮；a-葡萄糖苷酶抑制剂药物，如阿卡波糖(低聚糖)、米格列醇(葡萄糖类似)和伏格列波糖(氨基糖类似)等。
第 46 题单选
从放线菌属分离得到的低聚糖，禁用于炎性肠症、肝损伤病人的是
答案：B
参考解析：降血糖药物是考试的重点。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有格列美脲、格列喹酮等；非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂有瑞格列奈(苯甲酸结构的衍生物)、那格列奈(苯丙氨酸结构的衍生物)等，该类又被称为“餐时血糖调节剂”；双胍类胰岛素增敏剂，如二甲双胍，碱性稍强，肾功能不良者禁用；噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，如吡咯列酮；a-葡萄糖苷酶抑制剂药物，如阿卡波糖(低聚糖)、米格列醇(葡萄糖类似)和伏格列波糖(氨基糖类似)等。
根据以下材料，回答题
第 47 题单选
A．甲氧氯普胺
B．多潘立酮
D．莫沙必利
C．伊托必利
E．格拉司琼
极性较大，不能透过血-脑屏障，故中枢副作用小的促胃肠动力药是
答案：B
参考解析：甲氧氯普胺又称胃复安，具有苯甲酰胺结构，作用于多巴胺 D，受体的促胃肠动力药．具有强的中枢作用，可用于止吐。多潘立酮又称吗丁啉，作用于外周的多巴胺 D，受体，极性较大，不易透过血-脑屏障，无中枢作用。莫沙必利、伊托必利为作用于乙酰胆碱的促胃肠动力药，中枢作用弱。格拉司琼为5-HT3 受体拮抗剂止吐药，具有吲哚环结构；昂丹司琼具有咔唑环结构，一个手性碳原子，活性有差别，药用消旋体。
第 48 题单选
选择性拮抗中枢和外周的 5-HT3 受体的止吐药是
答案：E
参考解析：甲氧氯普胺又称胃复安，具有苯甲酰胺结构，作用于多巴胺 D，受体的促胃肠动力药．具有强的中枢作用，可用于止吐。多潘立酮又称吗丁啉，作用于外周的多巴胺 D，受体，极性较大，不易透过血-脑屏障，无中枢作用。莫沙必利、伊托必利为作用于乙酰胆碱的促胃肠动力药，中枢作用弱。格拉司琼为5-HT3 受体拮抗剂止吐药，具有吲哚环结构；昂丹司琼具有咔唑环结构，一个手性碳原子，活性有差别，药用消旋体。
第 49 题单选
根据以下材料，回答题
A．药品不良反应
B．药物警戒
C．药品流行病学监测
D．药源性疾病
E．药物滥用
凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应是
答案：A
参考解析：药品不良反应(ADR)：凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应，一般是指在正常用法用量下所产生的。药物警戒是与发现、评价、理解和预防药品不良反应或其他任何可能与药物有关问题的科学研究与活动。药品流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸而发展起来的新医学领域。药源性疾病又称药物诱发性疾病，是指人们在应用药物时，因为药物的原因导致具有临床症状的疾病。药物滥用是指非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。
第 50 题单选
贯穿药物发展到应用的全过程；包括任何可能与药物有关问题的科学研究与活动
的是
答案：B
参考解析：药品不良反应(ADR)：凡是不符合用药目的并给患者带来不适或痛苦的反应，一般是指在正常用法用量下所产生的。药物警戒是与发现、评价、理解和预防药品不良反应或其他任何可能与药物有关问题的科学研究与活动。药品流行病学是临床药学与流行病学两个学科相互渗透、延伸而发展起来的新医学领域。药源性疾病又称药物诱发性疾病，是指人们在应用药物时，因为药物的原因导致具有临床症状的疾病。药物滥用是指非医疗目的地使用具有致依赖性潜能的精神活性物质的行为。
第 51 题单选
根据以下材料，回答题
A．茶碱
B．布地奈德
C．孟鲁司特
D．异丙托溴胺
E．沙丁胺醇
含孕甾烷母环结构，为肾上腺皮质激素平喘药的是
答案：B
参考解析：平喘药的分类是考试的重点。β2 受体激动剂平喘药物有沙丁胺醇、沙美特罗和特布他林等，其中沙丁胺醇含叔丁胺结构；影响白三烯的药物有孟鲁司特、齐留通和色甘酸钠等；M 受体拮抗剂有噻托溴铵、异丙托溴铵等；肾上腺皮质激素平喘药有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德等；磷酸二酯酶抑制剂有茶碱、氨茶碱和多索茶碱等。
第 52 题单选
含叔丁胺结构，为β2 受体激动剂的平喘药的是的是
答案：E
参考解析：平喘药的分类是考试的重点。β2 受体激动剂平喘药物有沙丁胺醇、沙美特罗和特布他林等，其中沙丁胺醇含叔丁胺结构；影响白三烯的药物有孟鲁司特、齐留通和色甘酸钠等；M 受体拮抗剂有噻托溴铵、异丙托溴铵等；肾上腺皮质激素平喘药有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德等；磷酸二酯酶抑制剂有茶碱、氨茶碱和多索茶碱等。
第 53 题单选
根据以下材料，回答题
A．阿司咪唑
B．阿米卡星
C．阿普唑仑
D．阿奇霉素
E．阿司匹林
可引起尖端扭转型心动过速的药物是
答案：A
参考解析：影响心脏快速延迟整流钾离子通道的药物，引起 Q-T 间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，有许多药物有此作用，如强心药、抗心律失常药、抗心绞痛药等心脏用药，也有非心脏用药如阿司咪唑、西沙必利、加替沙星等。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，损害第八对脑神经，引起听力障碍甚至永久性耳聋。
第 54 题单选
可引起药源性耳聋与听力障碍的药物是
答案：B
参考解析：影响心脏快速延迟整流钾离子通道的药物，引起 Q-T 间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，有许多药物有此作用，如强心药、抗心律失常药、抗心绞痛药等心脏用药，也有非心脏用药如阿司咪唑、西沙必利、加替沙星等。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，损害第八对脑神经，引起听力障碍甚至永久性耳聋。
第 55 题单选
根据以下材料，回答题
A．描述性研究
B．分析性研究
C．实验性研究
D．队列研究
E．横断面调查
又称定群研究的是
答案：D
参考解析：药品流行病学研究的方法有描述性研究、分析性研究和实验性研究。描述性研究又分勾病理报告、生态学研究和横断面调查；分析性研究又分为队列研究和病例对照研究。生态学研究是指服用某种药物者，在不同人群、时问和地区中所占的比例，分析某种疾病是否与服用某种药物有关。横断面调查是研究在特定时间、特定范围人群中的药物与相关事件的关系。队列研究又称定群研究，将样本分为两组，一组为暴露于某一药物的患者，与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察，验证其结果的差异。
第 56 题单选
研究在特定时间、特定人群中的药物与相关事件的关系的是
答案：E
参考解析：药品流行病学研究的方法有描述性研究、分析性研究和实验性研究。描述性研究又分勾病理报告、生态学研究和横断面调查；分析性研究又分为队列研究和病例对照研究。生态学研究是指服用某种药物者，在不同人群、时问和地区中所占的比例，分析某种疾病是否与服用某种药物有关。横断面调查是研究在特定时间、特定范围人群中的药物与相关事件的关系。队列研究又称定群研究，将样本分为两组，一组为暴露于某一药物的患者，与另一组不暴露于该药物的患者进行对比观察，验证其结果的差异。
第 57 题单选
根据以下材料，回答题
A．精神因素
B．种族差异
C．种属差异
D．个体差异
E．特异质反应
某些个体对药物产生不同于常人的反应，与其遗传缺陷有关如葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，服用伯氨喹、磺胺、阿司匹林、对乙酰氨基酚时，引起溶血；血浆胆碱酯酶活性低，应用琥珀胆碱致呼吸麻痹等，属于
答案：E
参考解析：遗传缺陷引起的属于特异质反应，一般是指家族遗传缺乏某种代谢酶，导致使用药物时产生特殊或罕见的不良反应。新药试验时，不同的动物反应与人的反应有相关性，如热原检查时，家兔对热原的反应，与人对热原的反应相关性大等，这称为种属差异。
第 58 题单选
新药试验趋向采用所谓“专家式”动物，如变态反应选用豚鼠；热原检查用家兔；抗高血压试验常用大鼠、兔；抗动脉硬化药物试验常用兔与鹌鹑等。属于
答案：C
参考解析：遗传缺陷引起的属于特异质反应，一般是指家族遗传缺乏某种代谢酶，导致使用药物时产生特殊或罕见的不良反应。新药试验时，不同的动物反应与人
的反应有相关性，如热原检查时，家兔对热原的反应，与人对热原的反应相关性大等，这称为种属差异。
第 59 题单选
根据以下材料，回答题
A．苯巴比妥
B．洛伐他汀
C．伐昔洛韦
D．舒林酸
E．阿苯达唑
胃中易吸收，体内约有 50％左右以分子形式存在，可进入中枢神经系统起作用的药物是
答案：A
参考解析：苯巴比妥的 pKa 值约为 7．3，与人体体液的 pH 7．4 相当，所以
在体内分子、离子存在形式几乎各占 50％，效果最佳。小肠上皮细胞寡肽转运体(PEPTI)是药物转运的工具，能与之结合的药物，吸收转运快，阿昔洛韦与 L- 缬氨酸成酯得到的前体药物伐昔洛韦，就能与之结合，使伐昔洛韦的吸收增加3——5 倍。
第 60 题单选
通过 PEPTI 的吸收增加 3——5 倍，进人人体经酯酶水解，再经磷酸化为三磷酸衍生物发挥抗病毒作用的是
答案：C
参考解析：苯巴比妥的 pKa 值约为 7．3，与人体体液的 pH 7．4 相当，所以在体内分子、离子存在形式几乎各占 50％，效果最佳。小肠上皮细胞寡肽转运体(PEPTI)是药物转运的工具，能与之结合的药物，吸收转运快，阿昔洛韦与 L- 缬氨酸成酯得到的前体药物伐昔洛韦，就能与之结合，使伐昔洛韦的吸收增加3——5 倍。
第 61 题单选
根据以下材料，回答题
A．事件相关性
B．文献合理性
C．撤药结果
D．再次用药结果
E．影响因素甄别
判明不良反应是否与并用药物的作用、患者病情的进展和其他治疗措施相关，属于
答案：E
参考解析：药品不良反应因果关系评定的依据有：时间的相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。文献的合理性指与现有资料(或生物学上的合理性)是否一致。影响因素甄别是指判明不良反应是否与并用药物的作用、患者的进展和其他治疗措施相关。
第 62 题单选
判明不良反应与现有资料(或生物学上的合理性)是否一致，属于
答案：B
参考解析：药品不良反应因果关系评定的依据有：时间的相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。文献的合理性指与现有资料(或生物学上的合理性)是否一致。影响因素甄别是指判明不良反应是否与并用药物的作用、患者的进展和其他治疗措施相关。
第 63 题单选
根据以下材料，回答题
A．药物的选择性
B．药物作用延伸
C．药物的附加剂
D．药物的剂量与剂型
E．药物的质量
抗肿瘤药物，在杀死肿瘤细胞的同时，也杀伤宿主功能活跃的正常细胞，属于
答案：A
参考解析：抗肿瘤药物，在杀死肿瘤细胞的同时，也杀伤宿主功能活跃的正常细胞，属于药物的选择性差。药物作用的延伸是药物应用一段时间后，产生的不良反应，如长期大剂量使用糖皮质激素出现的毛细血管出血等。
第 64 题单选
长期大剂量使用糖皮质激素，能使毛细血管出血，皮肤、黏膜出现红斑、瘀点，出现肾上腺皮质功能亢进，属于
答案：B
参考解析：抗肿瘤药物，在杀死肿瘤细胞的同时，也杀伤宿主功能活跃的正常细胞，属于药物的选择性差。药物作用的延伸是药物应用一段时间后，产生的不良反应，如长期大剂量使用糖皮质激素出现的毛细血管出血等。
第 65 题单选
根据以下材料，回答题
A．贝诺酯
B．舒林酸
C．布洛芬
D．萘普生
E．秋水仙碱
阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯的非酸性前体药物是
答案：A
参考解析：本题考查的是几种药物的特点。贝诺酯是阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯的非酸性前药；舒林酸是茚环骨架，体内甲基亚砜还原成硫醚才具有活性，为酸性前药；布洛芬体内能发生旋光异构体的自动转换；萘普生临床上用其(+)-(S)- 体；秋水仙碱是控制尿酸盐对关节造成炎症的抗痛风药物，用于急性痛风发作，还具有抗肿瘤作用。
第 66 题单选
具有茚环骨架，体内还原成硫醚才产生活性的酸性前体药物是
参考答案：B
参考解析：本题考查的是几种药物的特点。贝诺酯是阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯的非酸性前药；舒林酸是茚环骨架，体内甲基亚砜还原成硫醚才具有活性，为酸性前药；布洛芬体内能发生旋光异构体的自动转换；萘普生临床上用其(+)-(S)- 体；秋水仙碱是控制尿酸盐对关节造成炎症的抗痛风药物，用于急性痛风发作，还具有抗肿瘤作用。
第 69 题单选
根据以下材料，回答题
A．美沙酮
B．纳曲酮
C．昂丹司琼
D．氟哌啶醇
E．地昔帕明
合成的氨基酮结构，阿片类镇痛药物，代谢物有活性，成瘾性小，作用时间长，戒断症状轻，为目前用作阿片类药物如海洛因依赖性替代治疗的主要药物。属于
答案：A
参考解析：本题考查的是几个药物的类型和作用特点。美沙酮属于合成的氨基酮类镇痛药，代谢物有活性，成瘾性小，作用时间长，戒断症状轻，目前用作阿片类药物如海洛因依赖性替代治疗的主要药物；纳曲酮是预防复吸的药物，阿片受体的拮抗剂；昂丹司琼具有咔唑环，作用于 5-HT3 受体拮抗剂的止吐药物，还可用于抑制可卡因类引起的觅药渴求；氟哌啶醇是治疗精神症状的药物；地昔帕明是治疗抑郁症状的药物。
第 70 题单选
具有咔唑环，作用于 5-HT3 受体拮抗剂的止吐药物，还可用于抑制可卡因类引起的觅药渴求。属于
答案：C
参考解析：本题考查的是几个药物的类型和作用特点。美沙酮属于合成的氨基酮类镇痛药，代谢物有活性，成瘾性小，作用时间长，戒断症状轻，目前用作阿片类药物如海洛因依赖性替代治疗的主要药物；纳曲酮是预防复吸的药物，阿片受体的拮抗剂；昂丹司琼具有咔唑环，作用于 5-HT3 受体拮抗剂的止吐药物，还可用于抑制可卡因类引起的觅药渴求；氟哌啶醇是治疗精神症状的药物；地昔帕明是治疗抑郁症状的药物。
第 71 题单选
根据以下材料，回答题
A．种族差别
B．性别
C．年龄
D．个体差异
E．用药者的病理状况
白种人服用异烟肼，慢代谢，体内维生素 B6 缺失，导致神经炎；而黄种人服用异烟肼，快代谢，毒性代谢物乙酰肼引起肝脏毒性。属于
答案：A
参考解析：本题考查的是不良反应的影响因素。机体方面的因素：种族的差别、性别、年龄、个体差异、用药者的病例状况等。
第 72 题单选
一般人服用阿司匹林过敏反应不多见，但慢性支气管炎病人对其的过敏反应发生率却高出很多。属于
答案：E
参考解析：本题考查的是不良反应的影响因素。机体方面的因素：种族的差别、性别、年龄、个体差异、用药者的病例状况等。
第 73 题单选
根据以下材料，回答题
A．饱和性
B．多样性
C．灵敏性
D．占领学说
E．速率学说
受体能识别周围环境中微量配体，例如 5×10-19mmol／L 的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用，属于
答案：C
参考解析：本题考查的是受体的性质和受体作用的学说。受体数量有限，可被配体完全占领，效应不再升高为饱和性；受体在体内不同组织器官分布密度不同为多样性；受体对药物灵敏，药物极小浓度就可识别、结合，产生药效为灵敏性。药物的效应与药物占领的受体数量有关称占领学说；药物效应与药物和受体结合、解离的快慢有关，和占领受体多少无关为速率学说。
第 74 题单选
药物的作用主要取决于药物与受体结合及分离快慢，而与药物占领受体多少无关，属于
答案：E
参考解析：本题考查的是受体的性质和受体作用的学说。受体数量有限，可被配体完全占领，效应不再升高为饱和性；受体在体内不同组织器官分布密度不同为多样性；受体对药物灵敏，药物极小浓度就可识别、结合，产生药效为灵敏性。药物的效应与药物占领的受体数量有关称占领学说；药物效应与药物和受体结合、解离的快慢有关，和占领受体多少无关为速率学说。
第 75 题单选
根据下面选项，回答题
A．他莫昔芬
B．阿法骨化醇
C．乳酸钙
D．依替膦酸二钠
E．雌二醇
属于维生素 D 类的药物是
答案：B
参考解析：阿法骨化醇属于维生素 D 类的药物，是维生素 D31a-羟基化物；雌激素调节剂分为雌激素调节药物和芳构酶抑制剂，他莫昔芬属于雌激素调节药物，芳构酶抑制剂有氨鲁米特、依美西坦；乳酸钙是钙剂；依替膦酸二钠属于骨吸收抑制剂；雌二醇属于雌激素。故此题选 B。
第 76 题单选
属于雌激素调节药物的是
答案：A
参考解析：阿法骨化醇属于维生素 D 类的药物，是维生素 D31a-羟基化物；雌激素调节剂分为雌激素调节药物和芳构酶抑制剂，他莫昔芬属于雌激素调节药物，芳构酶抑制剂有氨鲁米特、依美西坦；乳酸钙是钙剂；依替膦酸二钠属于骨吸收抑制剂；雌二醇属于雌激素。故此题选 A。
第 77 题单选
根据下面选项，回答题
A．氨曲南
B．克拉维酸
C．哌拉西林
D．亚胺培南
E．他唑巴坦
属于青霉烷砜类抗生素的是
答案：E
参考解析：他唑巴坦是在舒巴坦结构中甲基上氢被 1，2，3 一三氮唑取代得到的衍生物，为青霉烷砜一个不可逆β-内酰胺酶抑制剂，其抑酶谱的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦，故此题选 E。
第 78 题单选
属于碳青霉烯类抗生素的是
答案：D
参考解析：碳青霉烯类是β-内酰胺环与另一个二氢吡咯环并在一起，和青霉素结构不同的是用亚甲基取代了噻唑环的硫原子，由于亚甲基的夹角比硫原子小，加之 C-2 与 C-3 间的双键存在使二氢吡咯环成一个平面结构；亚胺培南对大多数β-内酰胺酶高度稳定，对脆弱杆菌、铜绿假单胞菌有高效，故此题选 D。
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