综合分析选择题|||三、综合分析选择题(共 10 题，每题 1 分。题目分为若干组，每组题目基于同一个临床情景病例、实例或案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中，只有 1 个最符合题意)
第 103 题单选
根据以下材料，回答题
某药物的生物半衰期是 6．93h，表观分布容积是 100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的 80％，静脉注射该药 1000mg 的 AUC 是 100(μg／ml)·h，将其制备成片剂口服给药 100m9后的 AUC 为 2(μg／ml)·h。该药物的消除速度常数是
A．0．01h-1
B．0．1h-1
C．1h-1
D．8h-1
E．10h-1
答案：B
参考解析：考点为第九章药物动力学中的参数半衰期及速度常数的计算，是常考的内容。t1／2=0．693／k，k=0．693／t1／2=0．693／6．93=0．1h-1。
第 104 题单选
该药物的肝清除率
A．2L／h
B．6．93L／h
C．8．L／h
D．10L／h
E．55．4L／h
答案：A
参考解析：考点为第九章药物动力学中参数清除率的概念与计算，是常考的内容。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积(单位：体积／时间)Cι=kV，102题的清除率 Cι=kV=0．1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的 80％，所以肝代谢占总消除的 20％，故答案是 2L／h
第 105 题单选
该药物片剂的绝对生物利用度是
A．10％
B．20％
C．40％
D．50％
E．80％
答案：B
参考解析：考点为第九章药物动力学中生物利用度的概念与计算。生物利用度是指制剂中药物进人体循环的程度和速度。有相对生物利用度(参比制剂为相同剂型主导制剂)和绝对生物利用度(参比制剂为静脉注射制剂)，103 题为绝对生物利用度=口服制剂的 AUC／静脉给药的 AUC=2×10／100=20％(相同重量的试验制剂的 AUC 应与静脉给药 AUC 相比，本题口服给药 100mg 后的 AUC 为 2μg，那么口服给药 1000mg 后的 AUC 为 20μg)。
第 106 题单选
为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成
A．胶囊剂
B．口服缓释片剂
C．栓剂
D．口服乳剂
E．颗粒剂
答案：C
参考解析：考点为第六章生物药剂学中药物胃肠道吸收的影响因素。口服给药可发挥全身作用，但有首过效应。要避免首过效应，采取非口服的栓剂。
第 107 题单选
关于药物代谢的错误表述是
A．药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程
B．药物代谢的酶存在酶诱导或酶抑制的情况
C．药物代谢反应与药物的立体结构无关
D．药物代谢存在着基因的多态性
E．药物的给药途径和剂型都会影响代谢
答案：C
参考解析：考点为第六章生物药剂学中药物代谢的影响因素。影响代谢的因素有给药途径、剂量、剂型、代谢反应的立体选择性、酶诱导或酶抑制、基因多态性、生理因素等。
第 108 题单选
根据以下材料，回答题
联合用药是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上药物。意义主要在于提高药物疗效、减少降低药品不良反应、延缓机体耐受性或病原体产生的耐药性，缩短疗程，从而提高药物的治疗作用。以氢氯噻嗪作为基础降压药物和各类降压药物配伍治疗各期高血压，下列说法错误的是
A．加强各药疗效
B．减少各药剂量
C．对抗不少降压药物所引起的水钠潴留等不良反应
D．氢氯噻嗪是中等强度的利尿降压药物
E．改变各药作用机制
答案：E
参考解析：本题考查的是联合用药。两药联合应用，不会改变各自的作用机制；红霉素与克林霉素竞争同一个靶点，使克林霉素作用减弱，属于药理性拮抗。碳酸氢钠加速弱酸性药物排泄属于药动学方面的药物相互作用。组胺属于 H1 受体激动剂，肾上腺素属于β受体激动剂，产生的拮抗称为生理性拮抗。饮酒抑制中枢，增强苯二氮?类药物的疗效。依那普利与螺内酯合用，使血钾升高，副作用增强。
第 109 题单选
药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻滞激动剂与之结合。下列属于药理性拮抗的是
A．红霉素阻碍克林霉素与细菌核糖体 50S 亚基结合，使克林霉素作用减弱
B．碳酸氢钠碱化尿液加速弱酸性药物的排泄，使弱酸性药物作用减弱
C．组胺与肾上腺素合用，作用减弱
D．服用苯二氮革类药物，饮酒引起昏睡
E．依那普利合用螺内酯引起的血钾升高
答案：A
参考解析：本题考查的是联合用药。两药联合应用，不会改变各自的作用机制；红霉素与克林霉素竞争同一个靶点，使克林霉素作用减弱，属于药理性拮抗。碳酸氢钠加速弱酸性药物排泄属于药动学方面的药物相互作用。组胺属于 H1 受体激动剂，肾上腺素属于β受体激动剂，产生的拮抗称为生理性拮抗。饮酒抑制中枢，增强苯二氮?类药物的疗效。依那普利与螺内酯合用，使血钾升高，副作用增强。
第 110 题单选
根据以下材料，回答题
洛伐他汀可竞争性抑制 HMG-CoA 还原酶，选择性高，能显著降低 LDL 水平，并能提高血浆中 HDL 水平。临床上主要治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也适用于缺血性脑卒中的防治。该药结构如下：该类药物的基本骨架是
A．苯环
B．氢化萘环
C．1．4-二氢吡啶
D．喹啉环
E．嘧啶环
答案：B
参考解析：本题考查的是 HMG-CoA 抑制剂的结构特点和作用特点。洛伐他汀、辛伐他汀均为氢化萘骨架，前体药物；氟伐他汀是吲哚环骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶环骨架，阿托伐他汀是吡咯环骨架；3，5-二羟基戊酸是该类药物的必需结构。普伐他汀是洛伐他汀氢化萘环骨架的甲基以羟基取代改造得到的药物，极性大，对肝脏有选择性。临床主要用于高胆固醇脂症，横纹肌溶解和肝毒性是其主要不良反应。其中最早上市的西立伐他汀横纹肌溶解风险最大，临床有死亡病例，已被淘汰。
第 111 题单选
下列药物中因具有较强的横纹肌溶解风险，导致病人死亡而撤出市场的是
A．辛伐他汀
B．普伐他汀
C．阿托伐他汀
D．瑞舒伐他汀
E．西立伐他汀
答案：E
参考解析：本题考查的是 HMG-CoA 抑制剂的结构特点和作用特点。洛伐他汀、辛伐他汀均为氢化萘骨架，前体药物；氟伐他汀是吲哚环骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶环骨架，阿托伐他汀是吡咯环骨架；3，5-二羟基戊酸是该类药物的必需结构。普伐他汀是洛伐他汀氢化萘环骨架的甲基以羟基取代改造得到的药物，极性大，对肝脏有选择性。临床主要用于高胆固醇脂症，横纹肌溶解和肝毒性是其主要不良反应。其中最早上市的西立伐他汀横纹肌溶解风险最大，临床有死亡病例，已被淘汰。
第 112 题单选
洛伐他汀十氢萘环侧链多一个甲基，使其脂溶性略有提高，活性也略有提高，临床上主要用于治疗高胆固醇血症的药物是
A．辛伐他汀
B．普伐他汀
C．阿托伐他汀
D．瑞舒伐他汀
E．西立伐他汀
答案：A
参考解析：本题考查的是 HMG-CoA 抑制剂的结构特点和作用特点。洛伐他汀、辛伐他汀均为氢化萘骨架，前体药物；氟伐他汀是吲哚环骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶环骨架，阿托伐他汀是吡咯环骨架；3，5-二羟基戊酸是该类药物的必需结构。普伐他汀是洛伐他汀氢化萘环骨架的甲基以羟基取代改造得到的药物，极性大，对肝脏有选择性。临床主要用于高胆固醇脂症，横纹肌溶解和肝毒性是其主要不良反应。其中最早上市的西立伐他汀横纹肌溶解风险最大，临床有死亡病例，已被淘汰。
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