呼吸系统药物
☆ ☆☆☆考点1：β肾上腺素受体激动药
本类药物通过激动β受体，松弛支气管平滑肌。同时，抑制肥大细胞及中性粒细胞炎生介质和过敏物质释放，降低血管通透性，使气管肿胀减轻。根据药物作用特点，分为非选择性的β受体激动药和选择性的β2受体激动药。
非选择性β受体激动药有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等。作用迅速、强大而短暂。此外还介绍选择性的β2受体激动药。
1．沙丁胺醇（舒喘灵）
【药理作用】 本品选择性激动支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛。对支气管扩张作用较强，而对心脏的β1受体作用较弱，是目前较安全、最常用的平喘药。
【临床应用】 适用于防治支气管哮喘，喘息性支气管炎与肺气肿病人的支气管痉挛。
【不良反应】 常见有肌肉震颤，好发部位为面颈部、四肢骨骼肌、心率增快或心搏强烈等。较少见有头晕、目眩、口干、头疼、心烦、高血压、失眠、呕吐、面部潮红等。
【禁忌证】 久用可产生耐受性、使疗效降低，哮喘加重，孕妇慎用。心血管功能不全、高血压、糖尿病、甲亢患者慎用。
2．克仑特罗
【药动学】 直肠给药后10～30分钟起效，作用持续8～24小时。
【药理作用】 为选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久。有增强纤毛运动，溶解黏液的作用。但对心血管系统影响较少。
【临床应用】 用于防治支气管哮喘以及喘息型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。
【不良反应】 少数患者可见轻度心悸、手指震颤、头晕等，一般于用药过程中自行消失。
【禁忌证】 心律失常、高血压和甲状腺功能亢进症患者慎用。
3．特布他林（叔丁喘宁）
【药理作用】 本品为选择性的β2受体激动剂，其支气管扩张作用比沙丁胺醇弱。
【临床应用】 临床用于治疗支气管哮喘，喘息性支气管炎，肺气肿等。
【不良反应】 少数人可出现口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡及手指震颤等，个别人可有心悸、头痛等症状。
【禁忌证】 心肌功能严重损伤者禁用；高血压、冠心病、甲亢、糖尿病患者和孕妇慎用。
4．班布特罗
【药动学】 本身无活性，口服后约10%转化为特布他林，而发挥β2受体激动作用。t1/2为12小时，经肾排泄。
【临床应用】 用于哮喘、慢性支气管炎等。
【不良反应】 头痛、心悸、震颤等，用药1～2周后自然消失。
5．福莫特罗
【药动学】 口服或气雾吸入后约15～30min达峰，作用可维持12小时，t1/2为8h。
【药理作用】 激动β2受体发挥作用。
【临床应用】 可用于治疗和预防可逆性气道阻塞如哮喘等。
6．丙卡特罗
【药理作用】 本品为选择性较高的β2受体激动剂，支气管扩张作用较强，微小剂量即可产生明显的支气管扩张作用，还有较强的抗过敏作用，可稳定肥大细胞膜，抑制组胺等过敏物质的释放，对于过敏源诱发的支气管哮喘有较好的疗效。
【临床应用】 用于治疗呼吸道阻塞引起的呼吸困难、支气管哮喘、喘息性支气管炎及肺气肿。
【不良反应】 常见有心悸、震颤、正常剂量用药时，发生率可达10～20%；也可见面部潮红、发热、头痛、眩晕、耳鸣、恶心、周身疲倦、鼻塞等，停药后即可恢复正常。
【禁忌证】 连续过量使用，会因心律失常导致心跳停止，勿过量使用。甲亢、高血压、心脏病、糖尿病患者慎用；孕妇、早产儿、新生儿、乳儿、幼儿不可轻易服用。
☆ ☆☆考点2：茶碱类
茶碱类能松弛支气管平滑肌。其作用机制为抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌内cAMP的含量，抑制过敏性介质（如组胺或白三烯）释放，阻断腺苷受体，拮抗腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘。常用药物有氨茶碱、胆茶碱等。
1．氨茶碱（苯碱乙二胺盐）
【药动学】 口服吸收良好，也可直肠给药。对重症哮喘可采用静滴。
【药理作用】 本品为磷酸二酯酶抑制剂，可松弛支气管平滑肌，同时有扩张冠状动脉和强心利尿作用。是茶碱和乙二胺的缩合物，其中乙二胺能增强药效。
【临床应用】 用于支气管哮喘和喘息型支气管炎，亦可用于心性哮喘及胆绞痛。
【不良反应】 口服对胃黏膜有刺激性，可引起恶心、呕吐等。静滴过快产生心悸、惊厥、血压剧降。
【禁忌证】 儿童对氨茶碱的敏感性较高，应慎用。急性心肌梗死、低血压、休克等患者忌用。
2．胆茶碱（茶胺乙醇）
是茶碱和胆碱的缩合物，水溶性大。口服吸收迅速，刺激性较小，作用与适应证同氨茶碱。用于支气管哮喘和肺气肿，亦可用于心脏性水肿及心绞痛。
3．二羟丙茶碱（喘定、油茶碱）
本药胃肠刺激性较小，对心脏的兴奋作用也弱。主要用于伴有心动过速或不宜使用肾上腺素类药及氨茶碱的哮喘病人。偶有口干、恶心、心悸、多尿、胃部不适、呕吐、食欲减退等不良反应，也可见头痛、烦躁易激动。
☆ ☆☆考点3：抗胆碱药
乙酰胆碱释放可收缩气管，诱发和加重哮喘。抗胆碱药选择性阻断支气管平滑肌的胆碱受体，松弛气管。常以吸入给药，作用快而持久。常用药有异丙阿托品、异丙托溴胺、溴化氧托品、溴化泰乌托品。主要用于支气管哮喘及喘息型慢性支气管炎等。
☆ ☆☆考点4：抗过敏平喘药
抗过敏平喘药具有稳定炎症细胞的细胞膜，抑制过敏性炎性介质释放，拮抗炎性介质作用，起效慢。
1．色甘酸钠
不能直接松弛支气管平滑肌，对炎性介质亦无拮抗作用，故对正在发作的哮喘无效。其平喘作用机制可能与下列因素有关：稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒，减少各种炎症介质的释放；抑制气管感觉神经末梢释放炎症介质，减轻气管平滑肌痉挛和黏膜水肿。色甘酸钠起效慢，口服无效，只能喷雾吸入。不良反应较少，偶见咽痛、气管刺激及气管痉挛等。
2．尼度克洛米钠
为色甘酸钠的衍生物，其用途亦相同，作用较色甘酸钠强。但儿童及妊娠妇女慎用。
3．酮替芬（甲哌噻庚酮）
抗组胺和抗5-HT作用较强，抑制过敏介质释放，疗效优于色甘酸钠，单用或合用防治轻中度哮喘。
4．扎鲁司特
口服后3h血药浓度达峰值，t1/2为10h，血浆蛋白结合率达99%。拮抗白三烯类炎症介质与其受体结合发挥抗哮喘作用，用于哮喘的预防和长期治疗。不良反应有轻微的头痛或胃肠道反应，极少数可出现转氨酶升高。
