☆ ☆☆☆☆考点3：对乙酰氨基酚（扑热息痛）
【药动学】 对乙酰氨基酚口服易吸收，血浆药物浓度达峰时间为30～60min，t1/2为75～180min。可分布到全身组织，主要经肝脏代谢，形成葡萄糖醛酸或硫酸结合物形式从尿排出。
【药理作用】 对乙酰氨基酚的解热镇痛作用缓和持久，强度与阿司匹林相似，但抗炎、抗风湿作用很弱，仅在超过镇痛剂量时才有一定抗炎作用，其原因未明，有人认为炎症区域高浓度的过氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有报道认为，这可能与对乙酰氨基酚对中枢COX的抑制作用选择性相对较高有关。
【临床应用】 临床用于解热镇痛。因无明显胃肠刺激，适合于不宜使用阿司匹林的头痛、发热病人。
【不良反应】 治疗量不良反应较少，可引起恶心、呕吐。偶见皮肤黏膜过敏反应。过量（成人10～15g）可致急性中毒性肝坏死，严重者可致昏迷甚至死亡。长期使用极少数人可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等。长期反复应用可致药物依赖。
【禁忌证】 3岁以下儿童及新生儿肝肾功能发育不全者应慎用。
☆ ☆☆☆考点4：吡唑酮类
本类药物包括保泰松（布他酮）、羟基保泰松。
【药动学】 保泰松口服吸收迅速，98%与血浆蛋白结合，血浆t1/2长达50～65h。保泰松及其代谢产物主要经肾排泄。
【药理作用】 本类药物的抗炎抗风湿作用较强，而解热镇痛作用较弱。较大剂量也可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，促进尿酸排泄。
【临床应用】 由于不良反应较多，发生率高，临床仅次选用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎及急性痛风症。
【不良反应】 有胃肠道反应、肝肾损害、水钠潴留、过敏反应、再生障碍性贫血、干扰甲状腺功能等。
☆ ☆☆☆☆考点5：吲哚美辛（消炎痛）
【药动学】 口服吸收迅速而完全，3h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率高达90%左右。主要经肝脏代谢，代谢物从尿、胆汁和粪便排泄，血浆t1/2通常为2～3h。
【药理作用】 本品为强效非选择性COX抑制剂，因此有强大的抗炎、镇痛和解热作用，其作用为阿司匹林的20～30倍。
【临床应用】 因不良反应发生率高且重，故不作为日常的解热镇痛药应用。临床可用于急慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛，也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。
【不良反应】 不良反应发生率达30%～50%，约20%患者不能耐受，必须停药。常见的有恶心，呕吐，腹痛，腹泻，加重或诱发溃疡，甚至出血。宜饭后服用。前额痛、眩晕等中枢神经系统不良反应发生频率高，如持续头痛应停药。偶见粒细胞减少、再生障碍性贫血、黄疸和转氨酶升高等。少数人可引起皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性。
【禁忌证】 溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇禁用。儿童慎用。
灭酸类药物有甲芬那酸、氯芬那酸（氯灭酸）和双氯芬酸等，作用、用途、不良反应与吲哚美辛相似。其中双氯芬酸抗炎作用最强。
☆☆☆考点6：布洛芬（芬必得，芬尼康，雅维）
【药动学】 口服吸收迅速，1～2h血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率高达99%，可缓慢地进入滑腔膜，并在此保持高浓度。99%以代谢物形式自尿排出。血浆t1/2约为2h。
【药理作用】 是有效的PG合成酶抑制剂，具有解热镇痛及抗炎作用。其抗炎、镇痛、解热作用比阿司匹林、保泰松或对乙酰氨基酸强。
【临床应用】 用于扭伤、劳损、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎，以及牙痛和术后疼痛、类风湿性关节炎、骨关节炎等病。
【不良反应】 偶见视力模糊及中毒性弱视，出现时应立即停药。长期大量服用亦可引起胃肠道反应。
【禁忌证】 胃与十二指肠溃疡患者慎用。
☆ 考点7：尼美舒利（美舒宁）
【药动学】 口服后吸收迅速、完全，血浆蛋白结合率高达99%，t1/2为2～3h。
【药理作用】 本品具有较高的选择性抑制COX-2的作用，因而其抗炎作用强而副作用较小。尼美舒利在体内的抗炎作用是消炎痛的3倍，但在体外抑制前列腺素的作用仅为消炎痛的1/5。由于尼美舒利对前列腺素的抑制较弱，它的消化道副作用较其他非甾体抗炎药小。
【临床应用】 用于多种需要抗炎治疗的疾病。具有消炎、镇痛、解热的功效，如骨关节炎、关节外风湿病，手术和急性创伤的疼痛和炎症，急性上呼吸道炎症引起的疼痛和发烧、痛经。
【不良反应】 耐受性良好。烧心、恶心和胃痛偶有发生，但为短暂和轻微，很少需要中断治疗，罕见的病例有过敏性皮疹、眩晕的报道。
【禁忌证】 此药与阿司匹林和其他非甾体炎抗炎药有交叉反应，因此对这些药过敏病人慎用，不主张用于孕妇哺乳期妇女。
