☆☆☆考点4:匹莫林
【药动学】 本品的蛋白结合率为50%。口服后2~4小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需2~3日。t1/2为12小时。本品在肝内代谢,代谢产物为匹莫林结合物、匹莫林双酮、扁桃酸等,由尿中排泄,24小时可排出口服药的75%,其中50%为原形药。
【药理作用】 本品为中枢兴奋药,作用和用途与哌醋甲酯相似,中枢兴奋作用温和,并有弱拟交感作用,临床多用于治疗多动综合征,其机制可能与其提高中枢去甲肾上腺素含量有关。
【临床应用】 用于治疗儿童多动症(效果不及哌醋甲酯)、轻度抑郁症及发作性睡病。也可用于遗传性过敏性皮炎。
【不良反应】 少见,可有失眠、眼球震颤、运动障碍、恶心、头昏、头痛。可剂量依赖性地抑制儿童生长。大剂量可致烦躁、心动过速,偶有粒细胞减少、肝功能受损。
【禁忌证】 禁用于舞蹈病、抽搐、癫痫、躁狂患者及孕妇。
☆ 考点5:甲氯芬酯(氯酯醒,遗尿丁)
【药理作用】 甲氯芬酯主要兴奋大脑皮层,能促进脑细胞的氧化还原代谢,增加对糖类的利用,调节细胞代谢。对中枢抑制状态的患者有兴奋作用,
【临床应用】 用于颅脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝和小儿遗尿等。
【不良反应】 兴奋、失眠、倦怠、血管痛、头痛、血压变动等。
【禁忌证】 神经过度兴奋或锥体外系症状患者忌用、高血压患者慎用。
☆ ☆☆☆考点6:尼可刹米(可拉明,二乙烟酰胺,尼可拉明,烟酰乙胺)
【药理作用】 能直接兴奋延脑呼吸中枢,也可刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。其作用温和、短暂,仅维持5~10min。
【临床应用】 临床主要用于疾病或中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡过量引起的呼吸抑制疗效显著,对吸入麻醉药中毒时的解救效果次之。
【不良反应】 不良反应少见。用量过大时出现血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及阵挛性惊厥等。惊厥时可用短效巴比妥类药(硫喷妥钠)控制。
☆ ☆☆考点7:洛贝林(祛痰碱,山梗菜碱,祛痰菜碱,北美山梗菜碱)
【药理作用】 治疗量的洛贝林对呼吸中枢无直接兴奋作用,主要兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。作用短暂,仅维持数分钟。安全范围大,不易引起惊厥。
【临床应用】 主要用于新生儿窒息、一氧化碳中毒引起的窒息、吸入麻醉药及其他中枢抑制剂(如阿片、巴比妥类)的中毒,以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。
【不良反应】 用量过大可兴奋迷走神经中枢,导致心动过缓、房室传导阻滞,亦可出现交感神经节兴奋等所致的心动过速。
☆ ☆考点8:二甲弗林(回苏灵)
【药理作用】 可直接兴奋呼吸中枢,作用比尼可刹米强100倍,苏醒率可达90%~95%。能显著改善呼吸,增强肺换气量,提高动脉血氧饱和度,降低血中CO2分压,对肺性脑病有苏醒作用。
【临床应用】 用于各种原因引起的中枢性呼吸衰竭,以及麻醉药、催眠药所致的呼吸抑制的急救。
【不良反应】 恶心、呕吐及皮肤烧灼感等。剂量大可引起肌肉震颤、惊厥等。
【禁忌证】 对吗啡中毒者应慎用,因为吗啡中毒时,能兴奋脊髓,所以对脊髓有兴奋作用的二甲弗林应小量慎用,以免引起惊厥。有惊厥病史者忌用,肝、肾功能不全者及孕妇禁用。
☆ ☆☆考点9:贝美洛(美解眠)
【药理作用】 本品中枢兴奋作用迅速,维持时间短,用量过大或注射速度太快易致惊厥。
【临床应用】 用于解救巴比妥类、水合氯醛等催眠药中毒,并可用于加速硫喷妥钠麻醉后的恢复。
【不良反应】 静滴时不可太快,以免惊厥,注射量大、速度过快可引起恶心及呕吐,反射运动增强,肌肉震颤及惊厥等。中毒时可立即用戊巴比妥钠注射液静注或水合氯醛灌肠。