２００７年执业药师考试考点汇总与解析-药理学-中枢兴奋药

中枢兴奋药
☆ 考点1：中枢兴奋药

    中枢兴奋药是一类能选择性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的药物。根据它们对各中枢部位兴奋作用的选择性不同可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等。②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米等。③主要兴奋脊髓的药物，如士的宁等。后者因毒性大，易致惊厥，无临床应用价值，现仅作为实验工具药使用。这种分类是相对的，随着剂量的增加，中枢作用部位也随之增大。过量可引起中枢各部位的广泛兴奋而引起惊厥，故应严格控制剂量和给药间隔。

☆ ☆☆☆考点2：咖啡因

    咖啡因即咖啡碱，系由咖啡或茶叶中提得的一种生物碱，属黄嘌呤类。
    【药动学】  口服、直肠或非肠道给药均能迅速吸收，吸收后可迅速到达中枢神经系统，亦可见于唾液、乳汁中。在肝内代谢，代谢产物由肾排出。
    【药理作用】
    1．中枢神经系统。咖啡因兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关，小剂量（50～200mg）口服时，能兴奋大脑皮层，表现为振奋精神，思维活跃，减少疲劳，消除困倦，提高工作效率，并提高对外界的感受性。剂量加大（200～500mg）时，可引起精神紧张、手足震颤、失眠和头痛等症状。注射300～500mg能直接兴奋呼吸中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，换气量增加。特别是因疾病或药物（如巴比妥类或吗啡）中毒而引起呼吸抑制状态时，作用更明显。同时也兴奋延脑血管运动中枢和迷走神经中枢，使血压升高，心率减慢。更大剂量可兴奋脊髓，使反射亢进。中毒量可引起惊厥。
    2．心血管系统。大剂量咖啡因对心血管有直接作用，使心率加快，心肌收缩力增强，心输出量增加。直接松弛外周血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力降低。但此作用往往因兴奋迷走神经中枢及血管运动中枢而被掩盖，无治疗价值。但却使大脑小动脉收缩，脑血管阻力增加，脑血流量减少，可与解热镇痛抗炎药合用，治疗脑血管扩张所致头痛。
    此外，咖啡因还可舒张支气管平滑肌，并有利尿及刺激胃酸分泌作用。
    【临床应用】  临床主要用于解救因急性感染中毒，催眠药、麻醉药、镇痛药中毒等引起的呼吸、循环衰竭。与麦角胺配伍可治疗偏头痛。与解热镇痛药配伍治疗一般性头痛。咖啡因可收缩脑血管，减小脑血管搏动幅度而增强药物的止头痛作用。
    【不良反应】  不良反应少见，较大剂量可引起激动、不安、失眠、头痛、心悸、恶心、呕吐；过量可引起惊厥。特别是乳婴儿高热时易致惊厥，应避免使用含咖啡因的解热复方制剂。
    【禁忌证】  因增加胃酸分泌，消化性溃疡病患者不宜久用。孕妇慎用。

☆ ☆☆☆考点3：哌甲酯（利他林）

    【药动学】  哌甲酯一次口服2h达血药峰浓度。首关效应明显。脑内浓度超过血浆浓度，与血浆蛋白结合少，作用可维持4h左右。在体内迅速代谢，代谢产物哌甲酯酸从尿中排出，占给药量的80%，少量见于粪便中。t1/2为2h。
    【药理作用】  本品系人工合成的苯丙胺类衍生物。有温和的中枢兴奋作用，其精神兴奋作用强于运动兴奋，能改善精神活动，振奋精神，消除睡意及疲乏感。大剂量也能引起惊厥。对儿童多动综合征也有效。多动综合征可能由于脑干网状结构上行激活系统内去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等递质中某一种缺乏而引起，哌醋甲酯可促进这类递质释放。可作为中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制的急救药，也可用于麻醉后短期恢复（苏醒剂）和小儿遗尿症。
    【临床应用】  主要用于对抗巴比妥类和其他中枢抑制药中毒引起的昏睡与呼吸抑制；因本品兴奋大脑皮层，可使皮层处于较活跃状态，易被尿意唤醒，可用于发作性睡病和小儿遗尿症；对儿童多动综合征也有效，该病可能由于NA、DA、5-HT等递质的某一种缺乏所致，本药能促进这类递质的释放，可使50%～75%的患儿控制多动，使其注意力集中，自制力增强，学习能力提高，但应在医生指导下使用。
    【不良反应】  治疗量时不良反应少，儿童长期应用可产生食欲减退、失眠，偶见腹痛、心动过速等。大剂量时可使血压升高、头痛、眩晕，甚至惊厥。
    【禁忌证】  高血压、癫痫患者禁用。不能与升压药或抗抑郁药合用。长期反复应用可产生依赖性和耐受性。