☆ ☆☆考点4：氟哌啶醇（丁酰苯类的代表药）
【药动学】 本品口服吸收可达70%，口服后2～6h血药浓度达高峰，血浆t1/2为21h。
【药理作用】 其药理作用及机制与氯丙嗪相似。其特点为抗焦虑症、抗精神病作用强而持久，镇吐作用也较强，而镇静和降温作用较弱，其锥体外系副作用发生率高、程度严重，但因其对心血管系统的副作用较轻、对肝功能影响小而保留其临床应用价值。
【临床应用】
（1）主要用于治疗以兴奋、躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症及躁狂症。
（2）焦虑性神经官能症。
（3）呕吐及顽固性呃逆。
（4）与哌替啶合用，可增强其镇痛作用。
【不良反应】
（1）多见锥体外系反应，降低剂量可减轻或消失。尚可引起失眠、头痛、口干及消化道症状。
（2）大剂量长期使用，可引起心律失常、心肌损伤，故心功能不全者禁用。
（3）有报道，肌注后引起呼吸肌运动障碍，故服用时应注意。
（4）可影响肝功能，但停药后可逐渐恢复。
【禁忌证】 大剂量可致心肌损伤、心律失常，心功能不全者禁用。因曾有致畸报道，孕妇忌用。基底神经节病变者禁用。
☆☆☆考点5：五氟利多
【药动学】 本品口服后8～16h血药浓度达峰值，128h后血药浓度仍为峰值的30%。
【药理作用】 结构与丁酰苯类极为相似，是一类口服作用强大而持续时间很长的抗精神失常药。口服维持几天至1周具有强大的抗精神病作用，要有镇吐和阻断α肾上腺受体作用，对精神分裂症各型和各病程均有确切疗效。是较安全的抗精神失常药。主要用于慢性精神分裂症病人的维持治疗，对急性精神分裂症也有效。
【不良反应】 锥体外系反应，个别病人氨基转移酶一过性改变，个别患者有皮疹，抽搐等症状。
【禁忌证】 孕妇应慎用。
☆考点6：舒必利（舒宁）
【药动学】 口服吸收快，口服后2h血药浓度达峰值，t1/2为8h，生物利用度低。
【药理作用】 抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强。对长期用其他药物治疗无效的难治病例也有效。并有一定的抗抑郁作用。镇吐作用很强，口服比氯丙嗪强166倍。无明显镇静作用。对植物神经系统几无影响。
本品对中脑-边缘系统的D2受体有高度亲和力，对纹状体的亲和力较低，因此其锥体外系不良反应较少。
☆ 考点7：氯氮平
【药动学】 口服吸收后，达峰时间个体差异较大，快者小于1.5h，慢者约为3～6h，t1/2为9h，代谢产物80%由粪便排出，20%由尿排泄。
【药理作用】 氯氮平具有抗胆碱作用、抗组胺作用、抗α-肾上腺素受体作用。
【临床应用】 用于治疗急慢性精神分裂症，也可用于长期给予氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的迟发运动障碍，可获明显改善，原有精神疾病也得到控制。
【不良反应】 有流涎、便秘，偶可引起发热、粒细胞减少。亦有引起染色体畸变的报道。
☆ ☆考点8：佐替平
【药理作用】 抗精神病作用与氯丙嗪相同，能控制兴奋、躁动、幻觉、妄想等症状，效果较氟哌啶醇弱，但在控制思维障碍、意志行为和动作障碍方面较强。本品对中枢性5-HT受体有较强的阻断作用，还能抑制去甲肾上腺素、多巴胺及5-HT被神经末梢所摄取。
【临床应用】 适用于各型精神分裂症，但对情感迟钝、淡漠等阴性症状改善不明显。
【不良反应】 较轻，但较易引起癫痫。
☆ ☆☆考点9：碳酸锂
【药动学】 本品口服吸收快而完全，2～4h血药浓度达峰值。锂不与蛋白结合，单剂t1/2为12～21h。锂虽吸收快，但通过血脑屏障进入脑组织和神经细胞需一定时间，故显效慢，约经6～7天才有效。主要经肾排泄，约80%由肾小球滤过的锂在近曲小管与钠竞争性重吸收，所以增加钠摄入可促进锂的排泄。钠盐摄入不足或肾小球滤出减少可导致锂在体内潴留，引起中毒。
【药理作用】 碳酸锂有明显抑制躁狂症作用，可以改善精神分裂症的情感障碍，治疗量时对正常人精神活动无影响，作用机制可能与抑制脑内神经突触部位去早肾上腺素的释放并促进再摄取，对升高外周区细胞有作用，本药小剂量用于子宫肌瘤合并月经过多的有一定治疗作用，小剂量也可用于急性菌痢，锂盐无镇静作用，一般对严重急性躁狂患者先与氯丙嗪或氟哌啶合用，急性症状控制后再单用碳酸锂维持。
【不良反应】 不良反应较多，用药初期可产生头昏、恶心、呕吐、腹泻、疲乏、肌肉无力、震颤、口干、多尿等。这些反应可在继续治疗1～2周内逐渐减轻或消失。锂在体内蓄积中毒时，可出现脑病综合征，如意识模糊、谵妄、反射亢进、眼震颤、惊厥发作，乃至昏迷、休克、肾功能损害等，一旦出现这些症状，应立即停药，采取措施，促进锂的排泄。
【禁忌证】 严重心血管疾病、肾病、脑损伤、脱水、低钠血症及使用利尿药者禁用。为确保安全，用药期间应进行血锂浓度监测，使治疗量的血锂浓度维持在0.8～1.25mEq/L，维持治疗时为0.5～0.8mEq/L。
