2012年执业药师药理学知识点：保泰松及羟基保泰松
来源：网络 2011年12月19日
导读: 讲述了保泰松及羟基保泰松体内过程，保泰松及羟基保泰松药理作用及临床应用，保泰松及羟基保泰松不良反应，保泰松及羟基保泰松药物相互作用。
- 第1页：体内过程，药理作用及临床应用
- 第2页：不良反应，相互作用
保泰松及羟基保泰松体内过程
口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，关节组织中保持较高浓度可达3周之久。本药主要由肝药酶代谢为羟化物及其葡萄糖醛酸结合物。其苯环化物为羟基保泰松，为活性代谢物；羟基保泰松的血浆蛋白结合率也很高，血浆t1/2长达几天，长期服用保泰松时，羟基保泰松可在体内蓄积，造成毒性。保泰松可诱导肝药酶，加速自身代谢。保泰松及其代谢物由肾缓慢排泄。
保泰松及羟基保泰松药理作用及临床应用
保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱；其抗炎作用也是通过抑制PG生物合成而实现。临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药对以上疾病的急性进展期疗效很好；较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收，故可促进尿酸排泄，可用于急性痛风。偶也用于某些高热如恶性肿瘤及寄生虫病（急性丝虫病、急性血吸虫病）引起的发热。
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