2012年执业药师药理学知识点：异戊巴比妥片
异戊巴比妥片的药物相互作用
1.异戊巴比妥片为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。
2.与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3.与口服避孕药，可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用；
4.与皮质激素、洋地黄类（包括地高辛）、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
5.与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7.与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8.与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
9.与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
异戊巴比妥片的药物代谢动力学
【药理】
异戊巴比妥片为巴必妥类催眠药、抗惊厥药。中等作用时间（3~6小时），对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。
【药物代谢动力学】
口服后在消化道吸收迅速，15～30分钟生效，约维持3~6小时。吸收后分布于体内各组织及体液中，因异戊巴比妥片脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。异戊巴比妥片血浆蛋白结合率约为61%.T1/2约为14～40小时，血药浓度达峰时间，个体差异大。异戊巴比妥片在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量（<1%）以原形从肾脏排出。
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