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　　盐酸二氢埃托啡注射液的药理

　　药理：盐酸二氢埃托啡注射液为高效镇痛药，是阿片受体的纯激动剂，与μ、δ、κ受体的亲和力都远远大于吗啡，特别对μ受体的亲和力大于δ和κ上千倍。其镇痛作用的量效关系与吗啡一样呈直线型，药理活性强度比吗啡强6000～10000多倍。故安全系数（即治疗指数）比吗啡大，身体依赖性潜力比吗啡明显为轻。慢性给予二氢埃托啡的猴，不论是突然停药还是皮下注射拮抗剂烯丙吗啡催瘾，产生的戒断症状都较吗啡明显为轻。用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力，结果同样表明比吗啡为轻。肌内注射产生作用快，但有效时间短。静脉点滴可持续保持有效作用。盐酸纳洛酮为其特异性拮抗剂。

　　I期临床试验表明，受试者中没有反映有欣快感，相反当剂量较大时，却有头晕、恶心、呕吐；乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为，镇痛作用越强，欣快感越明显，成瘾性也越大。而二氢埃托啡的镇痛剂量小，止痛作用强，却无欣快感反应，故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明，盐酸二氢埃托啡注射液镇痛作用的总有效率高达99.6%.二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻，在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制（0.83%），当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药，剂量大于0.4μg/kg时，抑制呼吸明显，需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生，也有依赖现象。盐酸二氢埃托啡注射液的主要不足为镇痛有效时间较短。

　　毒理：急性毒性LD50（mg/kg）：皮下，小鼠82±17.兔，0.047±0.016（吗啡为436±70.533）。

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