1997年全国执业药师资格考试试题专业知识2(药剂学)试题(1-70)

    题号；57
    答案：A 、C、D
    解答：栓剂系指药物与适宜基质混合制成的专供人体腔道给药的一种固体制剂。栓剂 分为肛门栓、阴道栓和尿道栓等。最常用的栓剂是肛门检肛门栓可起局部作用更多的 是通过直肠给药发挥全身作用。肛门栓主要特点是：①不受胃肠道PH值和酶影响，故与 口服给药比较受干扰较少;②给药方便、适合于不能或不愿吞服药物的患者或儿童；③使 用方法得当可避免肝脏首过作用减少对肝脏的毒性和副作用。但肛门栓受生理因素的 影响较大，如插入肛门中的深度若插入肛门2cm处方可避免肝脏首过作用；直肠液 pH也有影响。药物因素如溶解度、溶解速度及药物粒径等亦有影响；弱酸性药物的pKa＞ 4.3，弱碱性药物PKa＜8.5，则药物吸收较快。基质对药物吸收也有影响局部作用药 物应选择熔化慢、释放慢使药物不易被吸收的基质；而全身作用的药物直选择能加速药 物释放和吸收的基质。置换价是用以计算栓剂基质用量的物理量，是指：药物的重量与同 体积栓剂基质重量之比。故本题答案应选ACD。
    题号：58
    答案：C、D
    解答：在药剂学中单剂量是指一次授与患者的治疗剂量。对片剂、胶囊剂这类剂型， 由于工艺方面的问题以及打片冲模大小或胶囊型号大小所限，不易打成0.5g以上片剂或 将0.5g以上的药物装入胶囊剂中可打成多个小片或装入多个小胶囊中，一次单剂量投 药对投子多片或多植，仍能满足单剂量投子 0.5g以上药物需要。但注射剂中肌肉注射体 积最大为5ml，若0.5g上的药物不能制成5ml的注射液就不能制成用于肌肉注射的 注射液。但静脉注射或静脉滴注，则注射体积可由5ml至数百毫升乃到千余毫升，故单剂 量大于0.5g以上的药物仍然可制成注射液注射，用增大注射液的体积来实现。但对气雾 剂经直给药系统制剂，由于给药途径的限制，不可能不受限制地增加投药体积，放单剂 量给药量大于0.5g药物，不适于制成气雾剂和经皮吸收制剂。故本题答案应选C、D。
    题号：59
    答案：A、B、D
    解答：靶向给药系统制剂近年来发展迅速其中包括微球，毫微粒、毫微囊、脂质体 等多种剂型。毫微粒的粒径为10～100Onm，由于粒径小，具有一定的生物组织的靶向 性和表面的粘附性有利于增加药物与粘膜接触时间从而延长在粘膜、角膜用药的作用 时间，提高药物的靶向作用和药效。微球的粒经由几个微米至数百个微米。微球可用多种 方法制备，如加热固化法，交联剂固化法和挥散溶剂聚合法，而不能用超声分散法制备微 球。脂质体是包封药物的类脂双分子层超微小球，有脂质双分子民结构。脂质体主要是由 磷脂和胆固醇制成。脂质体的制法可用注入法，膜分散法，超声分散法、高压乳匀法等。
  白蛋白是制备做球的材料而不能用它来制备脂质体。脂质体具有的特点是：具有靶向性 由于药物包封于脂质体内，故能增加药物的稳定性。也由于药物包裹在脂质体内，故在体 内可延缓药物的释放，从而延长药物作用时间二故本题答案应选ABD。

    题号 60
    答案：B、E
    解答：注射剂是灭菌制剂，所以灭菌操作是注射剂生产中的重要步骤。注射剂的灭菌 最常用的方法是热压灭菌，可分为115℃30。121.5℃2Omin，126.5℃15min三种方 法。注射剂的灭菌效果十分重要，灭菌应杀灭注射液中全部微生物。灭菌效果与许多因素 有关，药液的PH值与杀灭微生物有密切关系，中性溶液中微生物耐热性最强，碱性溶液 次之在酸性溶液中微生物最不耐热。注射液生产以后应在12h以内灭菌，以保证灭菌完 全。为了保证注射液不因热压灭菌而降低药效，应尽量降低灭菌温度和缩短灭菌时间。故 本题答案应选B、E。
    题号：61
    答案：A、B、E
    解答；片剂制备全过程中始终应控制片剂的质量。片剂的质量的优劣决定于许多因 素其中颗粒因素、压力因素更显得重要。颗粒中细粉过多，颗粒过干、粘合剂粘性不强 或用量不足都会产生裂片。颗粒硬度小，受压后颗粒被压碎，使片剂孔隙率减少，崩解会 变慢。片剂中原辅料的性质也影响崩解可压性强的原辅料压片时易产生塑性变形，使 片剂孔隙率减少片剂崩解变慢。压片时压力愈大片剂孔隙率愈小，崩解时间延长，但 也有些片剂的崩解时间随压力的增加而缩短，因为压力增大时片剂中孔障率变小，崩解 剂吸水后没有充分膨胀余地，所以能充分发挥崩解剂的作用，因此崩解较快。故本题答案 应选A、 B、 E。
    题号：62
    答案：A、C、D、E
    解答：PEG由于分子量不同分为若于种，PEG300、PEG400、PEG600为液体， PEG1000以上者为半固体或固体。不同种类的PEG在药剂学中的用途也不同。用不同种 类的PEG互相配合调节成适当的调度可作为水溶性软骨和栓剂基质。如 PEG4000 4004g PEG4O0 6O0g。水浴加热至 65℃，搅料均匀即成软膏基质。又如 PEG1000 96％加 PEG4000 4％可形成低熔点的基质。PEG4000或PEG6000，不但具水溶性，而且具有润 滑作用，故常作水溶性片剂的润滑剂PEG为水溶性辅料，不能作为包肠溶衣材料，而 只能作为胃溶性薄膜衣的增塑剂，如用HPMC作胃溶性薄膜包衣材料可用PEG400 作增 塑剂。故本题答案应选A、C、D、E
    题号：63
    答案：A、D
    解答：增加药物溶解度的方法除了制成盐类和利用潜溶剂外最常用方法就是加入助 溶剂和增溶剂。助溶剂是指难溶性药物水溶液中加入第三种物质，增加难溶性药物在水中 的溶解度而不降低药物的活性第三种物质称为助溶剂。助溶剂的作用机理是形成可溶性 盐形成有机复合物以及复分解后形成可溶性盐。增溶剂则是指在难溶性药物水溶液中加 入表面活性剂，而使药物溶解加入的表面活性剂称为增溶剂。增溶效果与许多因素有 关。对药物而言，同系物药物的分子量愈大，增溶量通常愈小。对增溶剂而言，同系物增 溶剂碳链愈长；其增溶量也愈大。在增溶时，由于药物分散农增溶剂所形成的胶团中能 起到防止药物氧化和水解的作用，从而增加药物稳定性。此外增溶效果与增溶剂加入顺 序二醇、表面活性剂尿素、二甲基亚砜也常使用。但二甲基亚砜有异臭，现已少用，薄荷 醇由于对皮肤有刺激作用而使皮肤毛细血管舒张，从而也能促进药物的吸收。故本题答案 应选A、C、D、E
    题号：68
    答案：A、B、C
    解答：环糊精是由6～10个D－葡萄糖分子以1，4一糖苷键连接而成的环状低聚糖化 合物常见有α、β、γ三种，它们的立体结构是中空筒状。β－环糊精（简称β－CYD） 为常用，其溶剂度较小，空隙适中较为适用。环糊精包合物是药剂学中广泛应用的新技 术，其主要用于：增加药物的溶解度、提高药物的稳定性掩盖药物的不良臭味、提高药 物生物利用度等。用环糊精增加药物的溶解度的同时，也同使液体药物固体化。故本题答 案应选A、B、C。
    题号：69
    答案：A、C、D、E
    解答：诸多药物制剂中，口服给药占绝大多数。口服给前虽然简单，但其影响因素也 较多特别是肝脏首过效应是其最大不足。药物在胃肠道中对经胃吸收也可经小肠吸收 而发挥药效。经胃吸收的药物经胃冠状静脉、胃网状左静脉进入门静脉而入肝脏。经小肠 吸收的药物吸收后经胰十二指肠下静脉，小肠静脉、脉系膜上静脉进入肝脏然后再随血 流到达全身的各个部位。对那些在肝脏代谢速度快的药物将在肝脏内受到强烈的首过效 应而被代谢掉，从而降低了药物的生物利用度。人体其它给药途径给药则不经肝脏而是 先由静脉进人心脏再随血流分布到组织和器官。无肝脏首过效应。栓剂肛门给药插入深 度不超过2cm深度则大部分药物也不经肝脏。故本题答案应选A、C、D、E。
    题号：70
    答案：A、B、C
    解答：经胃肠道给药，药物的吸收受到许多因素的影响，其中生理因素影响较大。胃 内容物由幽门向小肠排出称为胃排空，单位时间内胃内容物排出量称为胃排空速度。胃排 空速度可受多种因素的影响：空腹和饱腹；食物的组成和性质；能减慢胃排空速度的药 物；体位和人体走动等。故本题答案应选A、B、C。