☆ ☆☆☆☆考点28:混悬型液体药剂的稳定剂
混悬型液体药剂的稳定剂在分散体系中可起润湿、助悬、絮凝或反絮凝的作用。常用的稳定剂有以下几类:
1.润湿剂:疏水性药物制备混悬液时,常加入润湿剂以利于分散。常用的润湿剂有聚山梨酯类、司盘类表面活性剂等。
2.助悬剂:助悬剂能增加分散介质的黏度,使混悬液具有触变性,从而增加其稳定性。
常用的助悬剂有:①低分子助悬剂,如甘油、糖浆等。②高分子助悬剂。常用的天然高分子助悬剂有阿拉伯胶粉末(或胶浆)、西黄芪胶、琼脂等。常用的 合成高分子助悬剂有甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。③硅酸类,如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅皂土等。
3.絮凝剂与反絮凝剂:加入适量的电解质可使混悬剂中微粒周围双电层所形成的ζ电位降低到一定程度,加入的电解质称为絮凝剂。
加入电解质后使ζ电位升高,阻碍微粒之间的碰撞聚集的现象称为反絮凝,能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂,加入适宜的反絮凝剂也能提高混悬剂的 稳定性。同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝剂作用,如枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。
☆ ☆☆☆考点29:乳化剂的种类及乳化剂的选择
1.乳化剂的种类:常用乳化剂根据其性质不同可分为3类,即表面活性剂、高分子溶液以及固体粉末。其中固体粉末的乳化作用不受电解质的影响,常用 的亲水性固体粉末有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土等,乳化时可形成O/W型乳剂;亲油性固体粉末有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等,乳化时可形成 W/O型乳剂。
2.乳化剂的选择
(1)根据乳剂的类型选择。
(2)根据乳剂给药途径选择:口服乳剂所用乳化剂必须无毒、无刺激性。外用乳剂应选用无刺激性的表面活性剂。注射用乳剂应选择磷脂、泊洛沙姆等乳化剂。
(3)根据乳化剂性能选择:选择乳化性能强、性质稳定、受外界因素如酸、碱、盐等影响小、无毒无刺激性的乳化剂。
(4)选择混合乳化剂。
☆ ☆考点30:乳剂制备的注意事项及方法
1.乳剂制备注意事项
乳剂中分散相的体积比应在25%~50%,根据乳剂的类型选择适合HLB值的乳化剂或混合乳化剂,注意调节乳剂的黏度和流变性,必要时加入适量抗 氧剂、防腐剂。乳剂中添加药物时,若药物能溶于内相或外相,可先溶于内相或外相中,然后制成乳剂;若药物不溶于内相也不溶于外相时,可用亲和性大的液相研 磨,再制成乳剂,也可以在制成的乳剂中研磨药物,使药物分散均匀。
2.制备方法
(1)干胶法:适用于阿拉伯胶或阿拉伯胶与西黄芪胶的混合胶作为乳化剂的乳剂制备。
(2)湿胶法。
(3)新生皂法:如油相中硬脂酸与水相中三乙醇胺在一定温度(70℃以上)下混合时生成硬脂酸三乙醇胺皂,可作为O/W型乳化剂。本法适合于乳膏的制备。
(4)机械法。