中药药剂学练习题：第十九章药物新剂型与新技术

11.制备前体药物常用的方法（  ） 
A酸碱反应法                        B复分解反应法 
C氧化还原法                        D离子交换法 
E直接络合法 
12.用凝聚法制备微囊时，可以作为固化剂的是（  ） 
A甲醛                              B丙酮 
C乙醇                              D戊二醇 
E强酸性介质 
13. 用明胶与阿拉伯胶作囊材制备微囊时，应用明胶的原因（  ） 
A为两性蛋白质 
B在水溶液中含有一NH3＋、－COO- 
CpH低时，一NH3＋的数目多于－COO－ 
D具有等电点  
E与带正电荷的阿拉伯胶结合交联形成正负离子络合物  
答案 
A型题 
1.C 
注解：由于胃肠道中的离子不会通过半透膜，故渗透泵型片剂的释药速度与pH无关，在胃中与在肠中的释药速度相等。膜的厚度、孔径、孔率，片心的处方以及释药小孔的直径，是制备渗透泵型片剂的成败关键。 
2.C  
注解：靶向制剂常见的类型有： 
①被动靶向制剂。载药微粒被单核一巨噬细胞系统吞噬，通过机体正常生理过程运送至富 
含巨噬细胞的肝、脾等器官。常见的有胶体微粒靶向制剂，如脂质体、毫微囊等。 
②主动靶向制剂。系用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物浓集于靶区而发挥疗效。如前体药物靶向制剂、含单克隆抗体的药物载体系统。 
③物理化学靶向制剂。如磁性制剂、pH敏感的靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂等。 
3.C 
注解：包合技术常用的方法 
（1）饱和水溶液法 将环糊精配成饱和溶液，加入药物（难溶性药物可加少量有机溶剂溶解），在一定温度下搅拌使药物与环糊精发生包合形成包合物，经冷藏析出包合物（必要时加入某些有机溶剂促进析出），滤过，洗涤，干燥即得。此法亦称重结晶法或共沉淀法。 
（2）研磨法  将环糊精与2－5倍量水研匀，加入药物（难溶性药物，先溶于少量有机溶剂中），研磨成糊状，低温干燥，再用适宜的有机溶剂洗净，再干燥，即得。 
（3）冷冻干燥法将药物和环糊精混合溶解于水中，经冷冻干燥得粉末状包合物。该法适用于要求所制成的包合物易溶于水，且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得成品疏松，溶解度好。 
（4）喷雾干燥法   将药物分散于环糊精的饱和水溶液中，搅拌，喷雾干燥，制得包合物。该法适用于难溶性药物包合物的制备。 
4.B 
注解:固体分散技术系指使难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另外一种水溶性材料中，呈固体分散体，或分散于难溶性或肠溶性材料中呈固体分散状态的方法。 
5.E 
注解：应用固体分散技术制备固体分散体应注意以下问题①固体分散技术宜应用于剂量小 
的药物，一般药物与载体材料的重量比通常在1：5一1：20，液体药物在固体分散体中所占比例不宜超过10％；②固体分散体在贮藏过程中可能会出现硬度变大，析出结晶或结晶 
变粗等现象，从而降低药物的生物利用度，这种现象称为老化。 
6.B 
注解：包合物由主客分子组成，主分子具有较大的空腔结构，足以将客分子容纳在空腔内形成分子胶囊。包合物能否形成或形成后是否稳定，主要取决于主客分子的立体结构和极性大小。 
环糊精包合物的作用①增加药物的稳定性；②增加药物的溶解度；③液体药物粉末化；④减少刺激性，降低毒副作用，掩盖不适气味；⑤调节释药速度。 
7.D 
注解：微型包囊技术，系指利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜（又称为囊材），将固体或液体药物（又称为囊心物）包裹成微小胶囊的过程，简称微囊化。药物微囊化后可提高稳定性，掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用，减少复方配伍禁忌，缓释或控释药物，改进某些药物的物理特性（如流动性、可压性），以及可将液体药物制成固体制剂。常根据需要将微囊进一步制成散剂、胶囊剂、片剂、软膏剂、注射剂及缓释制剂、控释制剂等。 
8.D 
9.A 
注解：应掌握单项脂质体与多相脂质体在含义与制法上的区别， 
单相脂质体的制备可分为：①薄膜分散法。②注入法。③超声波分散法④冷冻干燥法 
多相脂质体常采用熔融法制备。 
10.D 
11.A 
12.C  
注解：固体分散物的载体材料应具有无刺激、无毒；不与药物发生化学反应，不影响主药的疗效及稳定性：能达到最佳分散状态，价廉易得。常用的载体材料有水溶性、难溶性和肠溶性材料三大类。常用的水溶性载体材料由高分子聚合物（如聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮等）、表面活性剂、有机酸及糖类（如山梨醇、蔗糖）等。难溶性载体材料有纤维素（如乙基纤维素）、聚丙烯树脂类等。肠溶性载体材料有纤维素类（如醋酸纤维素酞酸酯等）、聚丙烯树脂类。 
13.D 
14.A 
注解：以明胶一阿拉伯胶作囊材用复凝聚法制备微囊的原理：明胶为两性蛋白质，在水溶液中分子里含有－NH2、－COOH及其相应的解离基团一NH3＋、－COO－。所含正负离子的多少，受介质酸碱度的影响。pH低时，一NH3＋的数目多于－COO－，反之，则－COO－数目多于一NH3＋。两种电荷相等时的pH为等电点。当pH在等电点以上时明胶带负电荷，在等电点以下时带正电荷。阿拉伯胶在水溶液中分子链上也含有一COO－，带负电荷。因此，明胶与阿拉伯胶溶液混合后，调pH4．0－4．5，明胶带有的正电荷达到最高量，与带负电荷的阿拉伯胶结合交联形成正负离子络合物，溶解度降低而凝聚成微囊。 
15.D 
注解：单凝聚法制备微囊系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。常用的囊材为明胶、CAP、MC、PVA等。用强亲水性非电解质，如乙醇、丙酮等，或强亲水性电解质，如Na2SO4、（NH4）2SO4作凝聚剂。