B型题
1.E.
2.B.
3.C.
4.C.
注解:控释制剂的类型
(1)渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂,能恒速释放药物。本类制
剂常以渗透泵片口服给药,片心为水溶性药物与水溶性聚合物或其他辅料组成,外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基醋酸纤维素等包衣成半透膜壳,壳顶一端用适当方法 (如激光)钻一细孔。
(2)膜控释制剂膜控释制剂系指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的
高分子膜中而制成的给药体系。
(3)胃驻留控释制剂常见的有:①胃内漂浮片。系指服用后亲水胶体吸水膨胀而漂
浮于胃内容物上面,逐渐释放药物的一类控释制剂,有单层片和双层片。②胃内漂浮一控
释组合给药系统。系由药物贮库中间装一漂浮室而成。漂浮室内为真空或充气(空气或无
害气体),药物贮库被顶和底壁上有孔隙而周围完全密封的膜包封。
5.B
6.A
7.C
8.E
注解:单相脂质体的制备方法:薄膜分散法、注入法、超声波分散法、冷冻干燥法。
多相脂质体的制备方法:采用熔融法
毫微囊的制备方法:乳化聚合法、天然高分子法、液中干燥法(溶剂挥散法)
复乳的制备方法:一步乳化法、二步乳化法
前体药物制剂的制备方法:酸碱反应法、复分解反应法、离子交换法、直接络合法。
9. B
10. C
11. D
12. A
注解:根据囊心物、囊材的性质以及所需微囊的粒度与释放性能来选择微型包囊的方法。,微型包囊的方法,可分为物理化学法、化学法、物理机械法三类。
(1)物理化学法主要包括凝聚法、溶剂一非溶剂法、复乳包囊法。
(2)化学法系指在溶液中单体或高分子通过聚合反应或缩合反应产生囊膜而形成微囊。本法的特点是不加凝聚剂,常先制成W/O型乳浊液,再利用化学反应交联固化。常用的方法有界面缩聚法、辐射化学法等。。
(3)物理机械法系指将固体或液体药物在气相中做囊化的方法。常用的方法有喷雾干燥法、悬浮包衣法及锅包衣法等。
X型题
1.ACDE
注解:考核缓释制剂的特点及制法
缓释制剂的特点,(l)生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。(2)克服普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象,使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内,提高了药物的安全性。
(3)不宜制成缓释制剂的药物有:①生物半衰期(t1/2)很短(小于lh)或很长(大于24h)的药物②单服剂量很大(大于1g)的药物;③药效剧烈、溶解度小。吸收无规则或吸收差或吸收易受影响的药物④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。
缓释制剂的制法,缓释制剂一般由速释与缓释两部分组成。速释部分能很快地释放药物,药物吸收后迅速达到有效血药浓度;缓释部分能在长时间内缓缓释放药物,维持有效血药浓度。缓释部分的制备药剂学方法常通过减小药物溶出速率和减小扩散速度而达到缓释目的。
2.ABCDE
3.ABCE
注解:控释制剂的特点:释药速度接近零级速度过程,通常可恒速释药8-10h,减少了服药次数。同时释药速度平稳,能克服普通剂型多剂量给药后所产生的峰谷现象;对胃肠道刺激性大的药物,制成控释制剂可减小副作用;治疗指数、消除半衰期短的药物,制成控释制剂可避免频繁用药而至中毒的危险。
4.BCD
5.ABCDE
6.ABE
7.ABCDE
8.ABCDE
9.BCDE
10.ACD
11.ABDE
12.ADE
注解:高分子物质的凝聚往往是可逆的,一旦解除形成凝聚的条件,就可发生解凝聚,使
形成的囊消失。利用这种可逆性可使凝聚过程多次反复直到满意为止。凝聚囊最终须固化,使之较长久地保持囊形,成为不可逆的微囊。凝聚囊的固化视囊材性质而定,如以CAP为囊材,可利用CAP在强酸性介质中不溶的特性,当凝聚囊形成后,立即倾入强酸性介质中进行固化。以明胶为囊材时,可加入甲醛进行胺缩醛反应,使明胶分子互相交联,交联程度随甲醛的浓度、时间、介质pH等因素而不同。浓度大、时间长、介质PH8-9时交联才能完全。若囊心物不宜用碱性介质,可用15%戊二醛、戊二醇等,在中性介质中即可完成明胶的交联。
13.ABCD