中药药剂学考前辅导——片剂

　　1.水。一般多用蒸馏水或去离子水。易溶于水或易水解的药物则不适用。
　　2.乙醇。凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作润湿剂，用大量淀粉、糊精或糖粉作赋形剂者亦常用乙醇作润湿剂。
　　3.淀粉浆（糊）。为最常用的粘合剂。使用浓度一般为8%～15%，以10%最为常用。
　　淀粉浆的制法有煮浆法和冲浆法二种。
　　4.糊精。主要作为干燥粘合剂，亦有配成10%糊精浆与10%淀粉浆合用。糊精浆粘性介于淀粉浆与糖浆之间，其主要使粉粒表面粘合，不很适用于纤维性大及弹性强的中药制片。
　　5.糖浆。为蔗糖的水溶液，其粘合力强，适用于纤维性强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的药物。使用浓度多为50%～70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。
　　液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较强的粘性，适用的药物范围与糖浆类似，但均具一定引湿性，应控制用量。
　　6.胶浆类。具有强粘合性，多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的口含片的粘合剂。使用时应注意浓度和用量，若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。此类中的阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物。另一多功能粘合剂聚乙烯吡咯烷酮（PVP）胶浆，其水溶液适用于咀嚼片；其干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水性药物的亲水性，有利片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的制粒；而5%～10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。
　　7.微晶纤维素。可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因具吸湿性，故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。
　　8.纤维素衍生物。羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素和低取代羟丙基纤维素均可作粘合剂。都兼有崩解作用。
　　三、崩解剂
　　除口含片、舌下片、长效片外，一般片剂均需加崩解剂。
　　（一）片剂的崩解机制
　　片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要有以下几点：
　　1.毛细管作用。片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，强烈的吸水性使片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。
　　2.膨胀作用。崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。
　　3.产气作用。泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。
　　其他机制尚有：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加用了相应的酶，因酶解作用而有利崩解等。
　　（二）片剂常用崩解剂
　　1.干燥淀粉。用前100℃干燥1h。本品对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度亦不宜过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。
        2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）。具良好的流动性和可压性；遇水后，体积可膨胀200～300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4%～8%，一般采用外加法。
　　3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）。膨胀度较淀粉大，崩解作用好。
　　4.泡腾崩解剂。
　　5.表面活性剂。
　　（三）片剂崩解剂的加入方法
　　1.内加法
　　2.外加法
　　3.内外加法
　　4.特殊加入法  
　　①泡腾崩解剂酸、碱组分一般应分别与处方药料或其他赋形剂制成干燥颗粒后，再行混合。压片颗粒或成品均应妥善贮藏、包装，避免与潮气接触。
　　②表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷在干颗粒上，或溶解于粘合剂内，或与崩解剂混合后加于干颗粒中。
　　四、润滑剂
　　压片前必须加入的能增加颗（或粉）粒流动性，减少颗（或粉）粒与冲模与内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。
　　润滑剂的作用有以下三个方面：①助流性。用以降低颗粒间摩擦力，增加颗粒的流动性，保证片重恒定。②抗粘着性。防止压片物料粘着于冲模表面，使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力，易于出片，减少冲模摩损。常用润滑剂有：
　　1.硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙也可用作润滑剂，基中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。
　　2.滑石粉。为白色至灰白色结晶性粉末，不溶于水；助流性、抗粘着性良好，润滑性附着性较差；用量一般为干颗粒重的3%～6%。
　　3.聚乙二醇4000或6000。为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，用量为1%～4%。 
　　4.月桂醇硫酸镁。为水溶性润滑剂，可改善片剂的崩解和药物的溶出。润滑作用优于月桂醇硫酸钠和聚惭二醇。用量为1%～3%。 
　　5.微粉硅胶（白炭黑）。为轻质白色无定形粉末，不溶于水，具强亲水性；有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗粘附剂、吸收0。15%～3%。