☆ ☆☆☆☆考点21：表面活性剂的基本性质
1．亲水亲油平衡值：表面活性剂分子中亲水基团和亲油基团对油或水的综合亲和力称为亲水亲油平衡值（HLB）。表面活性剂的HLB值越高，其亲水性越强；HLB值越低，其亲油性越强。HLB值在15～18以上的表面活性剂适合用作增溶剂，HLB值在8～16的表面活性剂适合用作O/W型乳化剂，HLB值在3～8的表面活性剂适合用作W/O型乳化剂，HLB值在7～9的表面活性剂适合用作润湿剂。非离子型表面活性剂的HLB值具有加和性。
2．胶团和临界胶团浓度：表面活性剂在溶液中开始形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度（CMC）。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，同时受温度、pH值以及电解质等外部条件的影响。
3．起昙和昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，溶液出现浑浊或分层，但冷却后又恢复澄清。这种由澄清变成浑浊或分层的现象称为起昙，该转变温度称为昙点。产生起昙现象的主要原因是此类表面活性剂分子结构中所含的聚氧乙烯基与水分子形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而引起表面活性剂溶解度急剧下降，出现浑浊或分层现象，当温度下降至昙点以下时，氢键又可重新形成。
4．表面活性剂的毒性：阳离子表面活性剂的毒性一般较大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂的毒性相对较小。阳离子和阴离子的表面活性剂还有较强的溶血作用，非离子表面活性剂的溶血作用比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。
☆ ☆☆☆考点22：常用的表面活性剂
1．阴离子表面活性剂
（1）肥皂类：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析，具有一定的刺激性，一般只用于外用制剂。
（2）硫酸化物：常用的有硫酸化蓖麻油（俗称土耳其红油）和高级脂肪醇硫酸酯类（主要用作外用软膏的乳化剂）。
（3）磺酸化物：常用的有脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物。
2．阳离子表面活性剂：起表面活性作用的是阳离子。常用的有苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
（1）天然的两性离子表面活性剂：主要有豆磷脂和卵磷脂，常用的是卵磷脂。
（2）合成的两性离子表面活性剂：阴离子部分主要是羧酸盐，阳离子部分主要是胺盐或季铵盐。
4．非离子表面活性剂
（1）脱水山梨醇脂肪酸酯：亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。
（2）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温类。常用的有：吐温20（聚山梨酯20）、吐温40（聚山梨酯40）、吐温60（聚山梨酯60）、吐温80（聚山梨酯80）、吐温85（聚山梨酯85）等。
（3）聚氧乙烯脂肪酸酯：常用作O/W型乳剂的乳化剂。常用的有聚氧乙烯40硬脂酸酯。
（4）聚氧乙烯脂肪醇醚：常用的有西土马哥、平平加O及埃莫尔弗等。
（5）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物：常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68等。
☆☆考点23：增加药物溶解度的方法
1．增溶
（1）增溶原理：表面活性剂在水溶液中的浓度达到临界胶团浓度（CMC）以上，一些水不溶性或微溶性物质在胶团溶液中的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液，称为增溶。
（2）影响增溶的因素
①增溶剂的性质、用量及使用方法：增溶剂的种类不同，其增溶量亦不同，即使是同系物的增溶剂，也因相对分子质量的不同而产生不同的增溶效果。同系物增溶剂的碳链越长，其增溶量也越大。对极性或中等极性药物而言，非离子表面活性剂的HLB值越大，其增溶效果越好。
②被增溶药物的性质：药物的相对分子质量越大，被增溶量通常越小。
③溶液的pH值及电解质：溶液的pH值增大，有利于弱碱性药物的增溶；溶液的pH值减小，有利于弱酸性药物的增溶。溶液中加入电解质，能使被增溶药物的溶解度增加，其原因是电解质能够降低增溶剂的临界胶团浓度，从而使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶团而产生增溶作用；另外电解质还可中和胶团的电荷，增大了胶团内部的有效体积，为被增溶药物提供更多的空间，从而提高增溶效果。
④温度：影响胶团的形成；影响被增溶物质的溶解；影响表面活性剂的溶解度。
2．助溶：一些难溶于水的药物由于第三种物质的加入而使其在水中溶解度增加的现象，称为助溶。加入的第三种物质称为助溶剂。难溶性药物与助溶剂形成可溶性络合物、有机分子复合物以及通过复分解反应生成可溶性盐类而产生助溶作用。
3．制成盐类：一些难溶性弱酸、弱碱类药物，可制成盐类而增加溶解度。
☆ 考点24：溶液型液体药剂
溶液型液体药剂系指药物以分子或离子形式分散于分散介质中形成的供内服或外用的均相液体制剂。属于溶液型液体药剂的有溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂等。
1．溶解法：将药物溶解于处方总量3/4的溶剂中，滤过，自滤器上添加溶剂至全量，搅匀即得。
2．稀释法：将药物先制成高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液，再用溶剂稀释至所需浓度的溶液。溶液剂制备时应注意：①处方中若含有增溶剂、助溶剂、pH调节剂、防腐剂、抗氧剂等附加剂，应先加入溶剂后再加入药物；②某些溶解缓慢的药物，在溶解过程中应采用粉碎、搅拌、加热等措施；易氧化的药物溶解时，宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂；③易挥发性药物或不耐热药物应在最后加入，以免因制备过程而损失。
