【临床应用】
1.严重的革兰阴性杆菌感染,如败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等;
2.绿脓杆菌感染,与羧苄西林合用治疗绿脓杆菌心内膜炎;
3.混合感染,与羟苄西林、头孢菌素联合用于原因未明的革兰阳性杆菌混合感染;
4.口服,做肠道手术前准备,治疗肠道感染。庆大霉素口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。但庆大霉素对金葡菌、绿脓杆菌引起的一般呼吸道感染不宜作首选。治疗敏感的尿路感染剂量应调小,对严重革兰阴性菌引起的肺部感染,剂量应相应增加。
【不良反应】 影响第八对脑神经,以前庭损害为主,但较链霉素为少。也有耳蜗神经损害,少数儿童可发生迟发性耳聋,在停药数目后发生,应警惕。 庆大霉素在氨基糖苷类抗生素中肾毒性最大,最常见。肾功能不良者宜减量使用。不宜与依他尼酸及呋塞米等利尿药合用,以免增加毒性。细菌对庆大霉素易产生耐 药性,停药可消失,但需长时间给药者,可考虑与其他药物交替使用。为避免药物相互作用最好单独给药。
☆ ☆考点4:卡那霉素
【药理作用】 为卡那丝菌培养液中提取的抗生素,有A、B、C 3种成分,临床以A成分为主。常用硫酸盐,易溶于水,性质稳定。卡那霉素体内过程与链霉素、庆大霉素基本相似,其抗菌谱也相似且稍强,对多数常见革兰阴性菌及结核杆菌有效,但对绿脓杆菌无效。
【临床应用】 用于败血症、上呼吸道感染、泌尿道感染、骨髓炎及菌痢等。
【不良反应】 对耳毒和肾毒较大。临床已为庆大霉素等其他氨基糖苷类抗生素取代。
☆ ☆☆考点5:阿米卡星(丁胺卡那霉素)
【药理作用】 阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物,其抗菌谱为氨基糖苷类最广的,故为目前临床评价较高、使用频率较多的新抗生素。其突出的优点是对许多肠道革兰阴性菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定。
【临床应用】 主要用于治疗对其他氨基糖苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染,绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症。与羧苄西林或头孢噻吩合用,连续静脉滴注,治疗中性粒细胞减少或其他免疫缺陷所致的感染。
【不良反应】 对第八对脑神经和肾毒性的发生率较卡那霉素低,听力障碍常见,偶可出现永久性耳聋。
【禁忌证】 本品与两性霉素B、氨苄西林、头孢噻吩、肝素、新生霉素、苯妥英钠、磺胺嘧啶钠、硫喷妥钠、华法林钠及头孢吡硫等,有配伍禁忌,不可配伍合用;对本品过敏者禁用;肾功能减退、孕妇和老年人慎用。
☆ ☆☆☆考点6:妥布霉素
【药理作用】 可由链丝菌的培养液获得,也可由卡那霉素B脱氧而成。其水溶液非常稳定。最突出的是对绿脓杆菌作用较庆大霉素强2~4倍,且对庆大霉素耐药者仍有效,应用于绿脓杆菌、肠杆菌科细菌及葡萄球菌感染具有良好的抗菌作用,与羧苄西林合用有协同作用。
【临床应用】 与庆大霉素相同,主要用于由绿脓杆菌感染引起的菌血症、心内膜炎、骨髓炎和肺炎,也可用于各种严重的革兰阴性菌感染,但一般不首选。
【不良反应】 对听神经和肾有一定毒性,较庆大霉素略低。可引起恶心,呕吐,转氨酶升高,血小板、白细胞、粒细胞减少。
【禁忌证】 对氨基糖甙类抗生素过敏者禁用。
☆ ☆☆考点7:西索米星
从小单孢菌发酵液中获得,药用硫酸盐,易溶于水。抗菌谱及体内过程与庆大霉素很相似。抗绿脓杆菌作用比庆大霉素强两倍。对金葡菌作用与庆大霉素相 似,对沙雷氏菌的作用次于庆大霉素,但较妥布霉素强。对金葡菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、大肠杆菌、变形杆菌和化脓性链球菌也有效。其治疗剂量 (2~3mg/kg)仅为庆大霉素一半,但毒性为其2倍,与庆大霉素相比无显著优点,故临床应用不广泛。
☆ ☆考点8:奈替米星
【药理作用】 为西索米星的半合成抗生素。奈替米星对肠杆菌科大多数细菌有强大抗菌活性,对葡萄球菌和其他革兰阳性球菌的作用强于其他氨基糖苷类。其对多种氨基糖苷类钝化酶稳定,因而对庆大霉素、西索米星和妥布霉素耐药菌也有较好的活性。
【临床应用】 主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系统、皮肤和软组织、骨和骨节及创伤感染,也可用于败血症。
【不良反应】 奈替米星的耳、肾毒性是本类中最低者,偶有轻度肾毒性及神经毒性反应。
☆ ☆☆考点9:新霉素
【药理作用】 本品为氨基糖甙类广谱抗生素,对革兰阴性菌、阳性菌及结核杆菌等都有较好作用。以大肠杆菌最敏感,对金葡菌、炭疽杆菌、白喉杆 菌、产气杆菌、变形杆菌及痢疾杆菌等较敏感,对绿脓杆菌较不敏感。细菌对本品和链霉素、卡那霉素、庆大霉素之间可发生交叉耐药性。[医 学教育网 搜集整理]
【临床应用】 由于本品毒性大,一般不作注射给药,仅用于口服及局部应用。口服吸收很少,可用于治疗腹泻,对大肠杆菌引起的小儿腹泻疗效较好。亦可用于腹部及肠道手术前用药。局部应用疗效也较好,对敏感菌所致的皮肤黏膜感染如脓疮、疖、溃疡及烧伤等效果都好。
【不良反应】 毒性比卡那霉素大,易引起永久性耳聋和肾损害,男性应用可抑制精子生长,现已不用。禁止注射给药。本品在胃肠道很少吸收,主要是胃肠道反应,有食欲不振、恶心及大便次数增多等。