(3) 崩解剂
除了缓(控)释片以及某些特殊作用的片剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。
① 干淀粉 是一种最为经典的崩解剂,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中,一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。
② 羧甲基淀粉钠(CMS—Na) 吸水膨胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂。
③ 低取代羟丙基纤维素(L—HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。
④ 交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)
⑤ 交联羧甲基纤维素钠(CCNa) 水而膨胀。
⑥ 泡腾崩解剂
(4) 润滑剂
润滑剂是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称。
① 硬脂酸镁 硬脂酸镁为疏水性润滑剂,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解迟缓。
② 微粉硅胶 为片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。
③ 滑石粉 主要人微言轻助流剂使用。
④ 氢化植物油 是一种润滑性能良好的润滑剂。
⑤ 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 为水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000,后者为水溶性润滑性。
3、 粉碎、筛分与混合
一、 [粉碎]
(1) 粉碎概述与意义
粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程,其主要目的是减少粒径、增加比表面积。
粉碎的意义在于:①细粉有利于固体药物的溶解和吸收,可以提高难溶性药物的生物利用度;②细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀,混合度与各成分的粒径有关;③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散性,提高制剂质量与药剂;④有助于从天然药物中提取有效成分等。
(2) 粉碎机理、方法及设备
① 粉碎机理
粉碎过程主要依靠外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力来实现。
② 粉碎方法
A、闭塞粉碎与自由粉碎 闭塞粉碎是在粉碎过程中,已达到粉碎要求的粉末不能及时排出而继续和粗粒一起 重复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作。自由粉碎是在粉碎过程中已达到粉碎粒度要求的粉末能及时排出而不影响粗粒的继续粉碎的操作。常用于连续操作。
B、开路粉碎与循环粉碎 开路粉碎是连续把粉碎物料供给粉碎机的同时不断地从粉碎机中把已粉碎的细物料取出的操作。适合于粗碎或粒度要求不高的粉碎。循环粉碎是使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。适合于粒度要求比较高的粉碎。
C、干法粉碎与湿法粉碎 干法粉碎是使物料处于干燥状态下进行粉碎的操作。在药品生产中多采用干法粉 碎。湿法粉碎是指在药物中加入适量的水或其它液体进行研磨的方法。
D、低湿粉碎 是利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果的方法。
E 、混合粉碎 两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。
③ 粉碎设备
A、球磨机 一般球和粉碎物料的总装量为罐体总容积的50% ~60%左右。适合于贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎。
B、冲击式粉碎机 适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等,因此具有“万能粉碎机”之称。
C、气流式粉碎机 适用于热敏性物料和低熔点物料粉碎,也可适用于无菌粉末的粉碎。
D、胶体磨 胶体磨常用于混悬剂与乳剂等分散系的粉碎。
二、[筛分]
筛分是将粒子群按粒子的大小、比重、带电性以及磁性等粉体学性质进行分离的方法。
(1) 影响筛分的因素
归纳如下:
①粒径范围适宜,物料的粒度越接近于分界直径时越不易分离;
②物料中含湿量增加,黏性增加,易成团或堵塞筛孔;
③粒子的形状、密度小、物料不易过筛;
④筛分装置的参数。
(2) 筛分设备
筛分用的药筛分两种,一种为模压筛,另一种为编织筛。
使物料充分运动常同时采用几种运动方式:旋动筛和振荡筛。
①旋动筛
②振荡筛