执业西药师辅导:药剂学考试重点总结(十六)

2.      单室模型静脉注射给药 
一、血药浓度法进行药物动力学分析 
（一）药物动力学议程的建立 
静脉注射给药后，由于药物的体内过程只有消除，而消除过程是按一级速度过程进行的，所以药物消除速度与体内药量的一次方成正比。 
dX/dt=-KX 
将式16-4积分 
X=X0e-Kt 
logX=(-K/2.303)t +logX0 
单室单剂量静脉注射给药后体内药量随时间变化的关系式， 
logC=(-K/2.303)t+logC0 
由此可求得K值，再由式（16-2）求得生物半衰期（亦称为消除半衰期）t1/2=0.693/K；
二、尿药数据法进行药物动力学分析
用尿药数据法求算动力学参数，条件是大部分药物以原形药物从肾排出，而且药物的肾排汇过程符合一级速度过程。 
1.尿药排泄速度法 
log(dXu/dt)=(-K/2.303)t+logKeX0 
K值即可从血药浓度也可以从尿药排泄数据求得。从直线的截距可求得肾排泄速度常数K。 
2.总量减量法 总量减量法又称亏量法， 
Xu=KeX0(1-e-Kt)/K 
log(X∞u-Xu)=(-K/2.303)t+logX∞u 
总量减量法与尿药速度法均可用来求算动力学参数K和Ke。速度法的优点是集尿时间不必像总量减量法那样长，并且丢失一二份尿样也无影响，缺点是对误差因素比较敏感，实验数据波动大，有时难以估算参数。总量减量法正好相反，要求得到总尿药量，因此实验时间长，最好七个生物半衰期，至少为五个生物半衰期，总量减量法比尿药速度法估算的动力学参数准确。 
3.      
单室模型静脉滴注给药 
一、以血药浓度法建立的药物动力学方程 
药物恒速静脉滴注时体内药量的变化速度为： 
dX/dt=K0-KX 
X=K0(1-e-Kt)/K 
单室模型恒速静脉滴注体内药量与时间的关系式，用血药浓度表示则为： 
C=K0（1-e-Kt）/VK 
二、稳态血药浓度 
即滴注速度等于消除速度，这时的血药浓度称稳态血药浓度或坪浓度 
Css=K0/VK 
随着滴注速度的增大，稳态血药浓度也增大，因而在临床上要获得理想的稳态血药浓度，就必须控制滴注速度，即控制给药剂量和滴注时间。 
从静滴开始至达稳态血药浓度所需的时间长短决定于药物消除速度K值的大小（或生物半衰期的长短）。 
Xss=K0/K 
稳态时的血药浓度和体内药量皆保持恒定不变。 
三、达稳态血药浓度的分数 
t时间体内血药浓度与稳态血药浓度之比值称为达稳态血药浓度的分数fss,即： 
fss=C/Css 
n=-3.323log(1-fss) 
血药浓度相当于稳态的分数，或欲达稳态血药浓度某一分数所需滴注的时间。但不论何种药物，达稳态相同分数所需的半衰期个数n相同。