《药理学》辅导：子宫平滑肌药

子宫平滑肌兴奋药和抑制药
DRUGS ACTION ON THE UTERINE SMOOTH MUSCLE
影响子宫收缩功能的药：雌激素、孕激素、雄激素。
缩 宫 素
兴奋药 麦角生物碱
前 列 腺 素
β2受体兴奋药
抑制药 钙通道阻滞剂
硫 酸 镁
前列腺素合成酶抑制药
子宫平滑肌兴奋药 Oxytocics
是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。其作用强度可因子宫的生理状态及所用剂量不同，分别产生节律性或强直性收缩。引起子宫节律性收缩的量可用于催生引产。强直性收缩的量只用于产后止血及产后子宫复原。
缩宫素 Oxytocin(催产素 pitocin)
来源：
1） 自身合成：
其前体物质（前激素）有丘脑下部生成→下丘脑—垂体束转运（3mm/d）→垂体→储存→毛细血管进入血循环→作用于靶器官→效应
2） 人工合成：缩宫素
3） 提取：猪、牛垂体
体内过程：
口服无效；鼻、口粘膜可吸收；
im 3`—5`起效，维持20`—30`
iv 快、短， T1/2 5`—12`
维持疗效需静滴。
药理作用：
1、 子宫：直接兴奋子宫平滑肌，增强收缩力，强度与子宫的生理状态和剂量密切相关。
小剂量：2—5U，1U=2μg纯缩宫素
呈节律性收缩（尤其对妊娠末期子宫）；
其收缩时从底部开始对宫底、宫体产生节律性收缩，对宫颈产生松弛作用，性质同正常分娩，有利于胎儿顺利娩出，达催生引产作用。
大剂量：（5—10U）
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩，不利于胎儿娩出。
雌激素能提高子宫对催产素的敏感性，孕激素降低其敏感性。
妊娠早期孕激素水平高，由高→低
雌激素水平低，由低→高，临产时更显。
人体子宫平滑肌浆膜有特异性缩宫素受体，不同妊娠期受体密度不同。
缩宫素+受体与G蛋白偶联→激活磷脂酶C→促进磷酸肌醇的生成→↑胞质中Ca2+→子宫收缩↑。
此外还能作用于子宫内膜和脱膜的受体，促进P.G的合成和释放，P.G能兴奋子宫并使宫颈变软，展平及扩张，有利于胎儿通过。
2、 其他：
1） 血管：大剂量有短暂扩血管作用（直接）
小剂量是没有此作用。
2） 乳腺：可兴奋乳腺小叶导管肌上皮细胞→促进排乳。
临床应用：
1、 催生引产：
对正常胎位，头盆相称，无产道异常的宫缩乏力者，滞产、难产者可用小剂量缩宫素催生。
对死胎、过期妊娠、严重心脏病、重型肝炎、TB病等需终止妊娠者，作为引产。