药理学考前辅导笔记[2]

 
  
第十章 肾上腺素受体阻断药 
  
    掌握普萘洛尔药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应。 
    熟悉酚妥拉明的药理作用特点。 
    了解妥拉唑林、酚苄明、吲哚洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔及拉贝洛尔的药理作用特点。 
    第一节α受体阻断药 
     
    [分类]1短效类(竞争性α受体阻断药):酚妥拉明(苄胺唑啉,Phentolamine)妥拉唑啉 
    2.长效类(非竞争性α受体阻断药):酚苄明(Pheoxbenzamine) 
    [作用] 
    1、血管和血压:阻断α受体和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降. 
    2、兴奋心脏:（1）血压下降,反射性兴奋心脏； 
    （2）阻断神经末梢突触前膜α2受体,促进NA释放. 
    3、酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺作用,酚苄明有抗组胺作用 
    [应用] 
    1、短效类: 
    (1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛的雷诺病、血栓闭塞性脉管炎. 
    (2)静滴NA外漏. 
    (3)抗休克:感染性和出血性休克. 
    (4)充血性心力衰竭和急性心肌梗塞:通过扩张小动脉和小静脉,使心脏前后负荷降低. 
    (5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备. 
     
    2、长效类: 
    (1)外周血管痉挛性疾病. 
    (2)抗休克. 
    (3)嗜铬细胞瘤的治疗. 
    [不良反应] 
    1、体位性低血压:必要时可给予NA. 
    2、酚妥拉明和妥拉唑啉的拟胆碱作用:心动过速;腹痛、腹泻、胃酸过多。 
    3、胃炎、溃疡病和冠心病病人慎用. 
     
    　　　　　第二节β受体阻断药 
     
    [分类] 
    1、β1、、β2受体阻断药： 
    (1)普萘洛尔(心得安,Propranolol),吲噌洛尔(心得静)，噻吗洛尔(噻吗心安) 
    (2)强效和长效药:波吲洛尔,卡地洛尔 
    2、β1受体阻断药:美托洛尔(甲氧乙心安)、阿替洛尔、醋丁洛尔. 
    [作用] 
    1、β受体阻断作用: 
    (1)心血管系统: 
    ①心脏:阻断心脏β1受体,使心率减慢,收缩力减弱,心输出量降低,心肌耗氧量减少. 
    ②血管:由于具有较弱的阻断血管β2受体作用以及心脏抑制反射地兴奋交感神经引起血管收缩,使肝、肾等器官和冠脉血流量减少。 
    　　(2)支气管:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩,对哮喘患者可诱发或加剧哮喘发作. 
    　(3)代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解和减弱肾上腺素引起的升血糖反应. 
    　2、内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲噌洛尔、醋丁洛尔尚具有微弱的β受体激动作用. 
    　3、膜稳定作用:β受体阻断药能降低细胞膜对Na＋、K＋等离子的通透性,但治疗作用与膜稳 
     
    [应用] 
    1、心律失常、高血压病。 
    2、心绞痛、心肌梗塞：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。 
    3、甲亢和甲亢危象的辅助治疗及甲亢的术前准备：甲亢者β受体明显增多，通过阻断β受体可控制交感神经兴奋症状如震颤、心动过速等。 
    4、青光眼：抑制房水形成、降低眼内压，用噻吗洛尔滴眼主要用于原发性开角型光眼，也适用于某些继发性青光眼，疗效与毛果芸香碱相仿或略佳。 
    5、偏头痛：可能与抑制脑血管扩张有关。 
    [不良反应] 
    1、诱发或加剧支气管哮喘：哮喘病人禁用β1、β2受体阻断药。β1受体阻断药或具有内在拟交感活性药也应慎用。 
    2、心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉孪性疾病禁用。 
    3、反跳现象：长期治疗后突然停药，可引起病情恶化，可能是受体向上调节（β体数目增多）所致。