药理学考前辅导笔记[4]

  
第十八章 解热镇痛抗炎药 
  
    掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 
    熟悉解热镇痛抗炎药的分类和各类常用药物的药理作用特点。 
    一.基本药理作用 
    (一)解热作用 
    [特点] 
    1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响. 
    2.仅影响散热过程,不影响产热程. 
    3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成. 
    (二)镇痛作用 
    1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制. 
    2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效. 
    3.镇痛作用部位主要在外周. 
    4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性． 
    （三）消炎、抗风湿作用 
    除苯胺类外，其他药均有此作用，能抑制局部ＰG合成,使炎症缓解或失. 
    (四)抗血小板聚集作用 
    阿斯匹林可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集合血栓形成. 
    二、常用药物 
    乙酰水扬酸(阿斯匹林 Aspirin)  
    [作用及反应]  
    1.解热镇痛和抗风湿作用 
    (1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等. 
    (2)抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断;对类也可迅速镇痛、消炎,目前仍为首选药.  
    2.抑制血小板聚集、防止血栓形成 
    小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞 .  
    [不良反应] 
    1.胃肠道反应 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用. 
    2.凝血障碍 延长出血时间, 对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故 
    这些病人应避免使用. 
    3.变态反应 以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关. 故有哮喘史者禁用.肾上腺素  
    对“阿斯匹林哮喘”无效可用糖皮质激素治疗. 
    4.水杨酸反应 大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴  
    碳酸氢钠, 以促进药物排泄. 
    5.肝、肾损害. 
    对乙氨基酚 （醋氨酚、扑热息痛Paracetamol, Acetaminophen） 
    [作用特点] 
    1.解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛,是小 
    儿退热的首选药。 
    2.抗炎作用很弱,无实际疗效. 
    [不良反应] 
    1.治疗量不良反应很少,偶见过敏. 
    2.大量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫血、肝、肾损害. 
     
     
    保泰松及羟基保泰松 
    [作用特点] 
    1.解热、镇痛作用较弱,一般不用,但对某些顽固性发热效. 
    2.抗风湿作用很强,常用于风湿性类风湿性关节炎,关节强直性脊椎炎等.  
    3.较大剂量可促进尿酸排泄,可用于治疗急性痛风. 
    [不良反应]较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等. 
    消炎痛(引哚美辛) 
    是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.但不良反应多,故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人. 
    布洛芬 
    布洛芬又名异丁苯丙酸,具有解热、镇痛、抗风湿作用,主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻.