☆考点9:n-6型多烯脂肪酸
来源于植物油的n-6 PUFAs,主要有亚油酸(LA)和γ-亚麻酸(γ-LNA)。常用的有月见草油和亚油酸。
月见草油是从月见草子中提取的油脂,其中含亚油酸约70%,γ-亚麻酸占6%~9%。制剂中的亚油酸和γ-亚麻酸本身有较弱的调血脂作用,后者在体内有可能转化为DGLA(dihomo-γ-linolenic acid),经第一系列前列腺素代谢产生PGE1,呈现调血脂、抗血小板等抗AS效应,用于防治冠心病、心肌梗死等。但是作用较弱,再加它仍有转化为AA而参与第二系列前列腺素代谢的可能,故作用复杂,临床效果不一,需深入研究。
亚油酸来源于植物油,进入体内后能转化为系列n-6 PUFAs,发挥调血脂和抗动脉粥样硬化作用,常将其做成胶丸,或与其他调血脂药和抗氧化药配合制成复方制剂应用。
☆考点10:黏多糖和多糖类
黏多糖类的典型代表为肝素。肝素因抗凝血作用过强,且口服无效,不便应用,为此人们研究有类似肝素的抗动脉粥样硬化作用又无不利于抗动脉粥样硬化时副作用的低分子量肝素和类肝素。
低分子量肝素(LMWH)是由肝素解聚而成,平均分子量为4~6kD。由于分子量低,生物利用度较高,与血浆、血小板、血管壁蛋白结合的亲和力较低,抗凝血因子Ⅹa活力大于抗凝血因子Ⅱa活力,而抗凝血作用较弱,抗血栓形成的作用较强。主要用于不稳定性心绞痛、急性心肌梗死、PIEA后再狭窄等。
天然类肝素是存在于生物体类似肝素结构的一类物质,如硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素及冠心舒等。冠心舒(脑心舒)是从猪肠黏膜提取的硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素和硫酸软骨素的复合物。它们有抗Ⅱa作用弱、抗Ⅹa作用强和半衰期更长的特点。研究证明,冠心舒有调血脂、降低心肌耗氧量、抗血小板聚集、保护血管内皮和阻滞动脉粥样硬化斑块形成等作用,用于心及脑缺血性病症,最近又证明冠心舒具有与肝素相同强度的抑制血管平滑肌细胞增殖作用,而抗凝血作用仅为肝素的1/47,且口服有效,表明天然类肝素可能是有较好前景的抗动脉粥样硬化药。
酸性糖酯类如糖酐酯、藻酸双酯钠等也具有肝素样的药理特性,能调血脂、抗血栓形成、保护动脉内皮、阻滞动脉粥样硬化病变的发展等。临床用于缺血性心脑血管病。