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　　胰岛素与受体结合后→激活β亚单位上酪氨酸激酶→酪氨酸残基磷酸化→胞内活性蛋白的磷酸化级联放大→生物效应。

　　临床应用：

　　治疗糖尿病的一效佳药物，对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。

　　1）胰岛素依赖型糖尿病，自身免疫性损伤所致

　　2）非胰岛素依赖型糖尿病经饮食控制及口服降糖药治疗效果不佳者。

　　3）发生各种急性或严重并发症者，如酮症酸中毒、高渗性昏迷、胰岛切除后。

　　4）合并重症感染，消耗性疾病，高热、妊娠、创伤及手术的各型糖尿病。

　　5）细胞内缺钾，心梗心律失常的防治。

　　不良反应：

　　1）过敏：牛胰岛素发生率较高，可用猪、高纯度或人胰岛素代替。

　　2）低血糖：极易发生的并发症，短效类多见

　　严重者可出现惊厥、意识模糊、昏迷以短效类多见

　　3）胰岛素抵抗（耐受性）

　　无酸中毒及其内分泌疾病引起继发性尿糖情况下，胰岛素用量超过200μ者。

　　原因复杂：

　　① 血中抗胰岛素物质↑，血中大量游离脂肪酸，皮质素↑，酮体妨碍了组织对gs的摄取和利用。

　　② 抗胰岛素受体抗体（alra）

　　③ 受体数量变化（受体下调）

　　④ 靶c膜上gs转运系统失灵

　　4）注射部位皮下脂肪萎缩或增生：

　　与局部吸收不规则有关，更换注射部位。

　　赖氨酸脯氨酸胰岛素

　　insulin lysine proline

　　通过重组dna技术合成类似物

　　将氨基酸顺序颠倒，将原β键中28位脯氨酸变为赖氨酸，29位赖氨酸变为脯氨酸、

　　具有明显的胰岛素类似物生物效应

　　为速效类制剂，作用同胰岛素

　　随时调整剂量

　　防低血糖反应。

　　口服降血糖药

　　oral hypoglycemic drugs

　　磺脲类：根据发展分为代，第二代（强数十倍）

　　双胍类：

　　α-葡萄糖苷酶抑制药

　　胰岛素增敏药

　　餐时血糖调节药

　　磺脲类：考试大论坛

　　本类药物作用和不良反应基本相似，但作用强度和作用时间不同。

　　药理作用和作用机制

　　胰岛βc上有磺脲受体

　　d+r→dr→阻滞atp敏感钾通过，阻止钾外流→膜去极化→钙通道开放→钙内流↑→触发胞吐作用

　　↑胰岛素释放

　　1. 降血糖作用：来源：考试大

　　对正常人及胰岛功能尚未完全丧失者均有效。

　　1）刺激胰岛βc释放胰岛素

　　2）↓肝脏对胰岛素的水解速度

　　3）增敏胰岛对葡萄糖的刺激反应

　　4）○一胰高血糖素分泌

　　5）↑靶c对胰岛素的敏感性

　　6）↑胰岛素受体数目和亲和力。

　　2.抗利尿作用：来源：www.examda.com

　　格列本脲和氯磺丙脲能促进抗利尿素分泌，对尿崩症有效。

　　临床应用：

　　非胰岛素依赖型糖尿病且饮食控制无效的轻、中型病例。

　　不宜用于依赖型

　　不良反应：

　　1. 低血糖：长效者多见 注射g、s

　　肝、肾功能不全和老年患者，不用氯磺丙脲。

　　2. 消化系统：

　　胆汁淤滞性黄疸。

　　肝损、少数、定期检查。

　　3. 造血系统：

　　w、b、c↓多见，定期复查。

　　4.皮肤损害：

　　过敏性皮炎等

　　5.c.n.s：

　　氯磺丙脲大剂量时

　　精神错乱，嗜睡，共济失调等。

　　双胍类考试大－全国教育类网站(www．Examda。com)

　　二甲双胍（甲福明） metformin