2010年西药师药理学辅导:胰岛素及口服降血糖药
苯乙双胍(苯乙福明) phenformin
机制:
1) ○一糖元异生。
2) ↓肝内葡萄糖的生成。
3) ↑组织对g.s的敏感性
4) ○+组织对g.s的摄取
5) ↓肠道对g.s的吸收
临床应用:
单独用于ii型糖尿病、肥胖者
与磺脲类合用于对磺脲类疗效不满意者
对i型者,在胰岛素治疗过程中血糖明显不稳定者,可加用双胍类。
不良反应:
1. 胃肠道:有金属味、注意缓慢增加剂量,餐时服,发生率可↓。
2. 过敏
3. 乳酸血症:少见、严重
α-葡萄糖苷酶抑制药
阿卡波糖acarbose 伏格列波糖 米格列醇
作用:弱
在小肠粘膜刷状缘竞争性抑制葡萄糖苷酶和蔗糖酶→延缓葡萄糖的生成及吸收。
作为辅助用药。
应用:
1)轻ii型在饮食治疗基础上加用;
2)采用磺脲类治疗,餐后高血糖控制不理想的ii型者。
3)胰岛素治疗而血糖波动大的i型者。
胰岛素增敏药
罗格列酮 rosiglitazone
吡格列酮 pioglitazone
环格列酮 ciglitazone
恩格列酮 englitazone
对ii型及心血管并发症有较显著效果。
罗格列酮 rosiglitazone
作用:
↑外周组织器官对胰岛素的敏感性。
为细胞核过氧化物酶体增殖活化受体(pparr)选择性激动药。
药物与该受体结合后→激活胰岛素反应基因→调节基因活化:
①↑胰岛素的敏感性;
②↓肝脏葡萄糖生成;
③↑肌肉,脂肪组织对葡萄糖的转运和摄取。
应用:
用于有胰岛素抵抗者
ii型患者
可与其他口服降糖药合用
6-12周产生效应
不良反应:
活动性肝病或转氨酶明显↑者禁用
应经常监测肝功能
餐时血糖调节药
瑞格列奈 repaglinide
特点: 快15'起效,1h达峰值
t1/2 1h
餐前用药
应用:
ii型 老年人
但18岁以下,75岁以上不用。
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