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2010年西药师药理学辅导:胰岛素及口服降血糖药

来源:233网校 2010年7月2日

  苯乙双胍(苯乙福明) phenformin

  机制:

  1) ○一糖元异生。

  2) ↓肝内葡萄糖的生成。

  3) ↑组织对g.s的敏感性

  4) ○+组织对g.s的摄取

  5) ↓肠道对g.s的吸收

  临床应用:

  单独用于ii型糖尿病、肥胖者

  与磺脲类合用于对磺脲类疗效不满意者

  对i型者,在胰岛素治疗过程中血糖明显不稳定者,可加用双胍类。

  不良反应:

  1. 胃肠道:有金属味、注意缓慢增加剂量,餐时服,发生率可↓。

  2. 过敏

  3. 乳酸血症:少见、严重

  α-葡萄糖苷酶抑制药

  阿卡波糖acarbose 伏格列波糖 米格列醇

  作用:弱

  在小肠粘膜刷状缘竞争性抑制葡萄糖苷酶和蔗糖酶→延缓葡萄糖的生成及吸收。

  作为辅助用药。

  应用:

  1)轻ii型在饮食治疗基础上加用;

  2)采用磺脲类治疗,餐后高血糖控制不理想的ii型者。

  3)胰岛素治疗而血糖波动大的i型者。

  胰岛素增敏药

  罗格列酮 rosiglitazone

  吡格列酮 pioglitazone

  环格列酮 ciglitazone

  恩格列酮 englitazone

  对ii型及心血管并发症有较显著效果。

  罗格列酮 rosiglitazone

  作用:

  ↑外周组织器官对胰岛素的敏感性。

  为细胞核过氧化物酶体增殖活化受体(pparr)选择性激动药。

  药物与该受体结合后→激活胰岛素反应基因→调节基因活化:

  ①↑胰岛素的敏感性;

  ②↓肝脏葡萄糖生成;

  ③↑肌肉,脂肪组织对葡萄糖的转运和摄取。

  应用:

  用于有胰岛素抵抗者

  ii型患者

  可与其他口服降糖药合用

  6-12周产生效应

  不良反应:

  活动性肝病或转氨酶明显↑者禁用

  应经常监测肝功能

  餐时血糖调节药

  瑞格列奈 repaglinide

  特点: 快15'起效,1h达峰值

  t1/2 1h

  餐前用药

  应用:

  ii型 老年人

  但18岁以下,75岁以上不用。

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