8.C
注解:(1)药物动力学的含义系指应用动力学的原理与数学方法,定量地描述药物通过各种途径进入机体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的报考变化规律的学科。
(2)药物动力学研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)与时间之间的关系,并提出解释这些数据所需要的数学关系式。
(3)应用药物动力学的原理和方法可以定量地探讨药物结构与体内过程之间的关系,从而指导药物的结构改造,能动地设计新药。
(4)通过药物动力学特征的研究,根据药物治疗所需的有效血药浓度,选择最佳剂量、给药时间间隔,制订最佳的给药方案。
9.B
注解:除血管内给药外,药物应用后都要经过吸收过程。吸收是指药物从用药部位通过生物 膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、胞饮或吞噬等方式进入体循环的过程。不同剂型与给药方法可能有不同的体内过程,药物的吸收部位主要有胃、小肠、直肠、肺泡、皮肤、鼻粘膜和角膜等,其中小肠是主要的吸收部位。
10.B
11.A
注解:小肠部位肠液的PH5-7 ,有利于弱碱性药物的吸收。
12.D
13.D
注解:影响药物口服给药吸收的主要因素,剂型及制剂因素中,不同的剂型对药物的吸收及其生物利用度影响很大,一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序是:
溶液剂>混悬剂>胶囊剂、>片剂>包衣片。
14.E
注解:影响药物分布的因素主要有
(l)体内循环和血管透过性的影响 吸收的药物向各组织分布是通过血液循环进行的。除中枢神经系统外,药物分布的速度主要取决于血液循环的速度,其次是毛细血管通透性。
(2)药物与血浆蛋白结合的能力 许多药物能够与血浆蛋白、组织蛋白或体内大分子
物质结合而影响其分布,甚至影响药物的代谢和排泄。因此,凡是能够影响药物与血浆蛋白结合的因素,如动物的种类、性别、生理及病理状态以及合并用药所导致的竞争结合血浆蛋白现象等,均影响药物的作用强度和作用时间,甚至出现用药安全性问题。
(3)药物的理化性质药物的脂溶性、相对分子质量、解离度、异构体以及与血浆蛋白结合的能力等均影响药物的分布。
(4)药物与组织的亲和力 药物的选择性分布主要取决于生物膜的转运特性,其次是 药物与不同组织的亲和力。另外,药物与组织结合同样也起着药物贮库作用,可延长药物 的作用时间。
15.E
注解:药物的分布系指药物被吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。药效的起始时间和药效强度受给药剂量及药物在血液中的分布影响,药物作用的持续时间则主要取决于药物的消除速度。
由于药物的理化性质及生理因素的差异,药物在体内分布是不均匀的,有些药物分布 进入肝、肾等清除器官,有些药物分布到脑、皮肤或肌肉组织,有些药物通过胎盘进入胎 儿体内,有些药物可通过乳腺分泌到乳汁中,有些药物能与血浆或组织蛋白高度结合,脂 溶性药物可分布到脂肪组织再缓慢释放药物。
药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官 的亲和力。药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的相对速度有关, 其次与肝脏的代谢速度、肾或胆汁的排泄速度有关。
16.E
注解:影响药物代谢的主要因素有以下方面。
(1) 给药途径和方法的不同所引起代谢的差异通常与有无首过效应有关。
(2)给药剂量与体内酶的作用 任何药物的代谢反应都是在酶的参与下完成的,体内 的酶是有一定量的,当体内药物量超过酶的代谢反应能力的时候,代谢反应往往出现饱和 现象。
(3)生理因素影响药物代谢的生理因素有性别、年龄、个体差异、饮食及疾病状态
等。 剂型因素是影响吸收的因素
17.A
注解:排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经尿液、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄,其中肾脏是主要的排泄器官。
18.E
注解:测定的方法《中国药典》收载的溶出度测定法有第一法、第二法、第三法(转篮法、桨法、小杯法和循环法)。其中转篮法较为常用,具体操作方法是除另有规定外,量取经脱气处理的溶剂900ml,注入每一个操作容器内,加热使溶剂温度保持在37℃±0.5℃,调整转速使其稳定。取供试品6片(个),分别投入6个转篮内,将转篮降人容器中,立即开始计时,除另有规定外,至45min时,在规定取样点吸取溶液适量,立即经不大于0.8µm微孔滤膜滤过,自取样至滤过应在30s内完成。取滤液,照各药品项下规定的方法测定,计算每片(个)的溶出量。
19.C
20.A
B型题
1.A
2.B
3.C
4.D
注解:ka:吸收速率常数;
k:;总消除速率常数
ke:尿药排泄速率常数;
km:代谢速率常数;
k0:为零级滴注(或输入)速度
药物的体内消除包括经肾排泄、经胆汁排泄、生物转化以及从体内消除的一切其可能的途径。因此总消除速率常数k为各消除过程的消除速率常数之和,即速率常数具有加和性。5.A
6.B
7.C
8.E、
注解:生物半衰期(t1/2)是指某一药物在体内的量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的指标。
表观分布容积(Vd)是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用V表示。表现分布容积的单位通常以L或L/kg表示。
体内总清除率或清除率(Cl)
是指从血液或血浆中清除药物的速率,每分钟所清除的药物量等于清除率与血药浓度
的乘积。多数药物经肝的生物转化或肾排泄而消除,因此,药物的总清除率等于肝清除CIh与肾清除率CIr之和。
AUC血药浓度—时间曲线下面积
F吸收系数,为血管外给药后药物有一个吸收过程F为吸收系数