中药药剂学练习题：第二十一章生物药剂学与药物动力学

9.A 
10.D 
11.E 
12.C
注解：数据处理溶出度常用参数有：①累积溶出最大量y∞。为溶出操作经历相当长时间后，有效成分、指标成分或有效成分和指标成分累积溶出的最大量，通常为100％或接近100％；②出现累积溶出百分比最高的时间tmax；③溶出50％的时间t0.5；④溶出某百分比的时间tx，如表示溶出63.2％的时间td；⑤累积溶出百分比一时间曲线下的面积AUC。
13.C． 
14.E． 
15.D． 
16.A． 
． 
X型题
1.A BC D 
注解：《中国药典》收载的溶出度测定法有第一法、第二法、第三法（转篮法、桨法、小杯法和循环法）。．
扩散池法为外用制剂检查药物释放穿透与吸收的方法。
2.ABCDE
注解：除血管内给药外，药物应用后都要经过吸收过程。吸收是指药物从用药部位通过生物膜以被动扩散、主动转运、促进扩散、跑饮或吞噬等方式进入体循环的过程
3.ABCDE
4.ADE 
注解：因小肠是药物吸收的主要部位，因此胃空速率越快，药物越易吸收。一般亚稳定型结晶较稳定型结晶吸收好。脂溶性大的药物易于通过细胞膜。制剂工艺不同以及作为辅料之一的赋形剂不同，都会影响药物的吸收，也会影响疗效。难溶性固体药物的溶出速度粒径越小，越易吸收.。
5.BCDE
注解：溶出度的含义系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。规定溶剂不只是水溶液。凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。
6.ABCDE
注解：需要进行溶出度测定的制剂有：①生物利用度较低的制剂。如主药成分不易从制剂中释放、在消化液中溶解缓慢、或久贮后变为难溶物、与其他成分共存易发生化学变化等。②可能产生明显不良反应的制剂。如药理作用强烈；安全系数小，剂量曲线陡峭；溶出速度过快，口服后血中药物浓度骤然升高的制剂。
7.ABCE
注解：影响胃排空速率的主要因素有胃内容物的体积、食物的类型。身体位置以及部分药物等。
8ABCDE
注解：通常脂溶性大的药物易于透过细胞膜，且未解离的分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜，因此，消化道内已经溶解药物的吸收速度常会受未解离型药物的比例及其脂溶性大小的影响，而未解离型药物的比例取决于吸收部位的pH。
    消化道吸收部位的药物分子型比例是由吸收部位的pH和药物本身的pKa决定的。
    通常弱酸性药物在pH低的胃液中，弱碱性药物在pH高的小肠中未解离型药物量增
加，吸收也增加，反之则减少。
9.ABCDE
注解：固体药物制剂须经过崩解、释放、溶解后方可被上皮细胞吸收，对于难溶性固体药物制剂而言，药物的溶出速度是吸收的限速过移，。因此常采用减小药物粒径、多晶型药物的晶型转换、制成盐类或固体分散体等方法，加快药物的溶出，促进药物的吸收。
10.ABCD
注解：药物与组织的亲和力是影响药物分布的因素
11.ABDE
注解：药物的肾排泄包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。肾小管的重吸收主要与药物的脂溶性、Pka、尿液的pH和尿量密切相关，通常脂溶性非解离型药物的重吸收大。尿量增加可降低肾小管中药物浓度，从而影响肾小管重吸收。
12.ABCDE
注解：溶出度的测定的目的①研究药物粒径与溶出度的关系；②考察赋形剂、制备工艺过程对主药成分溶出度的影响；③比较药物成分在不同固体剂型中的溶出度，建立制剂的质量控制指标，比较剂型的优劣；④探索制剂体外溶出度与体内生物利用度的关系。
13.DE
注解：生物利用度的含义系指药物被吸收进入血液循环的速度和程度。（不单单指程度）生物利用的速度系指药物进入血液循环的快慢，可用吸收速度常数k表示，在生物利用度研究中更常采用达峰时间（tmax）来比较制剂间的吸收快慢。生物利用程度系指药物进入血液循环的多少，常通过血药浓度一时间曲线下的面积（AUC）表示。药物的疗效不仅与其吸收量有关，同时也与吸收速度有关。若某药物的吸收速度太慢，则在体内不能产生足够高的治疗浓度，即使能够被全部吸收，也可能达不到治疗效果。相反，若吸收过快，达峰时间短，峰浓度大，甚至超过最小中毒浓度，则会出现中毒反应。
    2．生物利用度的计算一般用血药浓度一时间曲线下的面积（AUC）计算吸收的总
量。试验制剂与参比制剂血药浓度一时间曲线下面积的比值，为相对生物利用度。
当参比制剂为试验药物所制成的静脉注射剂时；其血药浓度一时间曲线下面积的比值
称为绝对生物利用度。
14.ABCDE
注解：生物利用度试验方法
    （1）受试者的选择   一般选用10例以上健康男性，年龄在18－40岁，同一批试验者年龄不直相差10岁，经体格检查，符合规定要求，实验前2周至实验期间不服用其他任何药物，实验期间禁烟、酒及含咖啡因的饮料，同时签订知情同意书。
    （2）参比制剂    生物利用度研究所用的参比制剂必须安全有效。测定绝对生物利用度时，选用静脉注射剂作为参比制剂。
    （3）试验制剂及给药剂量   受试制剂应是符合临床应用质量标准的放大试验产品，并提供体外溶出度、稳定性、含量等数据。药物剂量一般应与临床用药剂量一致。
（4）给药方法    通常采用双周期两制剂交叉试验设计，以抵消实验周期和个体差异对实验结果的影响。
    （5）取血    按要求在不同时间取血样（全血、血浆或血清），一般服药前取空白血样，然后在服药后的每个时相内取样，一般在吸收相及平衡相各应有2－3个取样点，在消除相内应有6－8个取样点，总采样点不少于11个点。采血样品常冷冻贮存，待分析测定。
    （6）血药浓度测定     根据所确定的指标成分和建立的分析方法测定血样中药物浓度，得出血药浓度一时间曲线。
    （7）生物利用度计算根据所得到的各受试者的血药浓度一时间数据求算有关药物动力学参数。